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达西司特 Dacinostat

达西司特 Dacinostat 404951-53-7
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产品信息
产品名称:达西司特 Dacinostat 纯度:98% min
CAS NO:404951-53-7 溶解度:DMSO : ≥ 43 mg/mL (113.32 mM)
分子式:C22H25N3O3 包装:可按客户要求包装
分子量:379.452 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Dacinostat (LAQ824)是新型HDAC抑制剂,IC50为32 nM,且激活p21启动子。


特性:

LAQ824是非常有效的组蛋白脱乙酰基酶抑制剂。


体外研究:

在体外, LAQ824抑制 H1299细胞裂解液中的人HDAC活性, IC50 为32 nM。此外, LAQ824通过激活p21 启动子,也激活编码p21 细胞周期抑制剂的基因表达,最大启动子活性 (AC50)为50%时,浓度为0.30 μM。[1] 处理72小时后, LAQ824抑制 H1299(一种非小细胞肺癌细胞)和HCT116(一种结肠癌细胞)细胞生长,IC50分别为0.15 μM和 0.01 μM, LAQ824的抗增殖效果选择性作用于肿瘤细胞系。而且, LAQ824作用于A549细胞,促进p21蛋白增多,这种作用存在剂量依赖性,且提高Rb肿瘤抑制基因的次磷酸化状态。[1]最新研究显示LAQ824在IL-10基因启动子水平诱导染色体变化,导致转录抑制剂HDAC11和PU.1招募增强,且抑制BALB/c巨噬细胞中IL-10产量。


体内研究:

LAQ824按100 mg/kg 剂量作用于携带HCT116和人结肠癌移植瘤的裸鼠,抑制肿瘤生长,且无细胞毒性,这种作用存在剂量依赖性。


中文别名:

达诺斯他; 达诺司他


物化属性:

密度:1.29

沸点:°Cat760mmHg

折射率:1.692

闪光点:°C

PSA:88.59000

LOGP:3.11440

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