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Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)

Dovitinib (TKI-258, CHIR-258) 405169-16-6
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产品信息
产品名称:Dovitinib (TKI-258, CHIR-258) 纯度:98%min
CAS NO:405169-16-6 溶解度:Soluble in DMSO
分子式:C21H21FN6O 包装:可按客户要求包装。
分子量:392.43 贮存:Store at -20℃ 3 years
质量控制
备注说明
Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂,在无细胞试验中对III型(FLT3/c-Kit)作用最强,IC50为1 nM/2 nM,同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs,IC50为8-13 nM,但对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGF-1R和HER2作用较弱。Phase 4。Dovitinib有效抑制FGFR1/3和VEFFR1-2,IC50为8-13 nM。Dovitinib对InsR, EGFR, c-Met, EphrinA2, Tie2, IGFR1,和HER2抑制效果不大。Dovitinib作用于FGF刺激的野生型B9细胞和F384L突变型B9细胞的生长显示出强细胞毒性,IC50为25 nM。然而,Dovitinib作用于MINV突变型B9细胞显示出低细胞毒性。Dovitinib抑制下游ERK1/2的磷酸化作用。[1] Dovitinib作用于MV4;11 (FLT-3 ITD突变型)时比作用于RS4;11 (FLT-3野生型)显示出更高的抗恶性细胞增生的能力。[2] 另一方面,Dovitinib也选择性地抑制FGFR1癌基因配体2-FGFR-阳性的KG1和KG1A细胞系,这些细胞系有FGFR1癌基因配体2-FGFR1聚合基因。另外,Dovitinib抑制8p11骨髓增殖综合征(EMS)病人的原代细胞生长。[3]在KMS-11移植鼠模型中,按鼠体重,每千克处理60 mg Dovitinib,导致FGFR3的衰退,结果肿瘤生长抑制率达到94%。[1] 在SCID-NOD 鼠中,Dovitinib作用于MV4;11肿瘤时显示出强的抗癌活性。[2] Dovitinib也有效抑制能激活FGFR3的KMS-11肿瘤。[4]

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