产品描述:
Suprofen 是一种双重的COX-1/COX-2抑制剂,用作抗炎症的镇痛剂或者退热剂。
靶点:
COX-1
COX-2
体外研究:
Suprofen以时间和浓度依赖的方式使杆状病毒表达的P450 2C9双氯芬酸-4-羟化酶失去活性,这与失活的机制一致。Suprofen能够产生单线态氧,其通过淬灭剂和清除剂的作用参与反应。Suprofen光淬灭DNA碱不稳定裂解位点的产物,比作用于直链断裂更有效。Suprofen使胆固醇的光氧化敏感,产生胆固醇的7 alpha-和7 beta-氢过氧化物,但是不产生5 alpha-氢过氧化物。Suprofen敏化的脂质体膜脂的光氧化增加了捕获葡萄糖的渗漏,表明膜结构的光敏不稳定性。与标准REV (29%)相比,Suprofen整合到卵磷脂(PC)蒸发囊泡(REV)膜导致包埋率(34%)大约增加5%。
体内研究:
Suprofen结合PGF2 alpha阻断子宫收缩的诱导,表明Suprofen具有拮抗PGF2 alpha受体结合的可能性。在狗体内进行穿刺术后,Suprofen有效防止BAB破坏,表明其对前列腺素介导的眼部疾病的治疗具有潜在用途。患有关节炎的大鼠中,Suprofen (3.7 mg/kg, i.v.) 显著减少裸关节活动诱发的放电。
中文别名:
2-[4-(2-噻吩甲酰基)苯基]-丙酸; 1H-吲哚-3-羧酸(2Α,6Α,8Α,9ΑΒ)-八氢-3-氧-2,6-亚甲基-2H-喹嗪-8-基酯; 多纳西隆; 1-[4-(噻吩-2-甲酰基)苯基]丙酸
物化属性:
密度:1.29
熔点:278ºC
沸点:442.6 ºC at 760 mmHg
折射率:1.612
闪光点:221.5 ºC
PSA:82.61000
LOGP:3.16720