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苯林若斯特 Belinostat

苯林若斯特 Belinostat 414864-00-9
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产品信息
产品名称:苯林若斯特 Belinostat 纯度:98% min
CAS NO:414864-00-9 溶解度:DMSO : ≥ 150 mg/mL (471.18 mM)
分子式:C15H14N2O4S 包装:可按客户要求包装。
分子量:318.348 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Belinostat (PXD101)是一种新型HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为27 nM,对耐Cisplatin的肿瘤具有活性。


特性:

Belinostat是Topotarget的领先药物,已经进行过多次临床试验。


体外研究:

Belinostat抑制肿瘤细胞生长(包括A2780, HCT116, HT29, WIL, CALU-3, MCF7, PC3,及HS852),IC50为0.2到0.66 μM。Belinostat 作用于A2780/cp70 和2780AD细胞时活性很低, 这两个细胞是抗cisplatin和doxorubicin的A2780细胞衍生的。Belinostat通过PARP分裂和组蛋白H3/H4的乙酰化而诱导细胞凋亡。[1] Belinostat抑制膀胱癌细胞生长,尤其是5637细胞,细胞在G0-G1期积累, 在S期下降,在 G2-M期上升。[2] Belinostat抑制细胞生长的活性不受多重耐药表现型的影响, 但是docetaxel的活性明显受影响。Belinostat 可以增强docetaxel或carboplatin 抑制OVCAR-3和A2780细胞的活性。Belinostat作用于卵巢癌细胞系也增强微管乙酰化作用。[3] 最新研究显示 Belinostat在TGF-β信号依赖机制中激活蛋白激酶A 和降低survivin mRNA。


体内研究:

Belinostat按10mg/kg剂量处理A2780和A2780/cp70 移植瘤,明显延迟肿瘤生长,但是对动物体重没有影响。[1] 在鼠膀胱细胞中,Belinostat也诱导p21WAF1, HDAC 核心和细胞通讯基因。[2] Belinostat按100mg/kg剂量单独处理A2780移植瘤,产生抗癌功效,肿瘤抑制率(TGI)达47% ,这种抑制存在剂量依赖性。100 mg/kg Belinostat和40 mg/kg Carboplatin联用可以延迟肿瘤生长,从18.6 天到22.5 天。 [3] Bortezomib和Belinostat联用,明显抑制肿瘤,此外,作用于携带抗Bortezomib UMSCC-11A移植瘤的鼠显示肠胃毒性。


中文别名:

苯林若斯特;N-羟基-3-(3-苯基氨基磺酰基苯基)丙烯酰胺


物化属性:

密度:1.427

折射率:1.667

PSA:103.88000

LOGP:3.55070

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