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克拉利宾 Cladribine

克拉利宾 Cladribine 4291-63-8
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产品信息
产品名称:克拉利宾 Cladribine 纯度:98% min
CAS NO:4291-63-8 溶解度:Soluble in DMSO
分子式:C10H12ClN5O3 包装:可按客户要求包装
分子量:285.69 贮存:Store at -20℃
质量控制
备注说明
Cladribine是一种腺苷脱氨酶抑制剂,作用于U266, RPMI8226,和MM1.S细胞,IC50分别约为2.43 μM, 0.75 μM,和0.18 μM。

Cladribine对毛细胞白血病(HCL),一种慢性B淋巴细胞增生疾病发挥显著的活性,延长完全缓解期。Cladribine诱导DNA链断裂累积,随后激活淋巴细胞中抑癌基因p53。Cladribine可能调节MM细胞中STAT3活性。Cladribine剂量依赖性抑制U266,RPMI8226和MM1.S细胞的增殖/存活。其中U266对cladribine敏感性最低,而对MM1.S敏感性最高。Cladribine治疗逐渐增加细胞周期中G1期的细胞比例,并减少S期细胞。Cladribine处理24小时后似乎能够增加U266细胞中G2-M期的比例。在RPMI8226和MM1.S细胞中都能观察到cladribine诱导的细胞凋亡剂量依赖性增加。0.2 μM cladribine治疗时间依赖性显著诱导MM1.S 中caspase-3,-8,和-9激活和PARP裂解。Cladribine剂量依赖性显著降低磷酸STAT3 (P-STAT3)水平,但是不影响总STAT3蛋白质水平。[1] Cladribine在HSB2细胞中具有浓度依赖性诱导细胞凋亡的潜能。[2] Cladribine以剂量依赖的方式抑制原代肥大细胞(MC)和MC系HMC-1生长,含有KIT D816V的HMC-1.2细胞与KIT D816V缺失的HMC-1.1细胞相比,具有较低的IC50值。[3] Cladribine降低CD14+单核细胞,以及CD4+和CD8+ T淋巴细胞的迁移能力。[4]Cladribine (0.7-3.5 mM)和/或diltiazem (2.4 mM),腹腔注射到成年斑马鱼,通过HPLC分析心血管健康的潜在标志物,红血球(RBC)裂解物嘌呤核苷酸(例如ATP)的水平。Diltiazem增加RBC ATP浓度,该作用被共注射cladribine所抑制。[5] Ia 和s.c.给药后,伴随双相下降,Cladribine血浆浓度急速减少。单剂Cladribine 以1 mg/kg ia 和 2 mg/kg s.c. 注射后,AUC和t 1/2β分别为0.66: 1.2 μg ×h/mL和3.5: 4.5小时。[6]

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