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阿法替尼Afatinib (BIBW2992)

阿法替尼Afatinib (BIBW2992) 439081-18-2
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产品信息
产品名称:阿法替尼Afatinib (BIBW2992) 纯度:99% min
CAS NO:439081-18-2 溶解度:Soluble in DMSO
分子式:C24H25ClFN5O3 包装:可按客户要求包装。
分子量:485.94 贮存:Store at -20℃ 3 years
质量控制
备注说明
Afatinib (BIBW2992)不可逆地抑制EGFR/HER2,包括EGFR(wt)EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M)和 HER2,在无细胞试验中IC50分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。BIBW2992不可逆地抑制EGFR/HER2,在体外作用于野生型EGFR ,L858R突变型EGFR, L858R/T790M 双突变型EGFR,及HER2时IC50分别为0.5, 0.4, 10, 14 nM。[1]在体外实验中,BIBW2992不管作用于野生型EGFR/HER2还是突变型EGFR/HER2都显示出强大的活力,与gefitinib作用于L858R突变型EGFR的活力差不多,但是要比gefitinib 作用于L858R-T790M双突变型EGFR的活力大100倍。在体外,BIBW2992有效抑制所有实验类型细胞的EGFR/HER磷酸化作用。比如人类扁平上皮癌A431细胞系表达的野生型EGFR, 鼠类NIH-3T3细胞转染的野生型HER2 , 以及乳腺癌BT-474细胞系和胃癌NCI-N87细胞系表达的内源性HER2。[2]活体研究时按实验对象体重,每千克口服20 mg BIBW2992持续25天,肿瘤产生明显的衰退现象,通过肿瘤切片的免疫组织化学染色观察发现,EGFR和AKT的磷酸化作用收到抑制。因此,正如lapatinib和neratinib, BIBW2992是次代酪氨酸激酶抑制剂,不可逆地抑制人类EGFR2(HER2)和EGFR激酶。BIBW2992不仅能和原代酪氨酸激酶如erlotinib和gefitinib一样有效抑制EGFR突变型,而且还能作用于抗erlotinib和gefitinib的EGFR。[2]

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