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凡德他尼Vandetanib (ZD6474)

凡德他尼Vandetanib (ZD6474) 443913-73-3
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产品信息
产品名称:凡德他尼Vandetanib (ZD6474) 纯度:99%min
CAS NO:443913-73-3 溶解度:Soluble in DMSO
分子式:C22H24BrFN4O2 包装:可按客户要求包装。
分子量:475.35 贮存:Store at -20℃ 3 years
质量控制
备注说明
凡德他尼Vandetanib (ZD6474)是一种有效的VEGFR2抑制剂,在无细胞试验中IC50为40 nM。同时,也抑制VEGFR3EGFR,IC50分别为110 nM 和500 nM。对PDGFRβ, Flt-1, Tie-2 和FGFR1作用效果不大,IC50为 1.1-3.6 μM, 对MEK, CDK2, c-Kit, erbB2, FAK, PDK1, Akt 和 IGF-1R几乎没有作用效果,IC50>10 μM。Vandetanib 也抑制VEGFR3和EGFR,IC50分别为110 nM 和500 nM。Vandetanib 对PDGFRβ, Flt-1, Tie-2 和FGFR1作用效果不大,IC50为 1.1-3.6 μM, 而对MEK, CDK2, c-Kit, erbB2, FAK, PDK1, Akt 和 IGF-1R几乎没有作用效果,IC50 > 10 μM。Vandetanib 抑制VEGF-, EGF- 和 bFGF-刺激的 HUVEC 增殖,IC50分别为60 nM, 170 nM 和 800 nM, 而对基底内皮细胞生长几乎没有作用效果。Vandetanib 抑制肿瘤细胞生长,IC50 为 2.7 μM (A549) 到13.5 μM (Calu-6)。[1] Vandetanib抑制basal ABCG2-ATP酶。亲本和表达ABCG2的A431细胞对 Vandetanib具有相似的敏感性。EGFR 抑制剂处理A431细胞,降低pEGFR水平,而Vandetanib 处理时,抑制效果温和。Gefitinib, Pelitinib 和 Neratinib完全抑制 ABCG2调节的Mitoxantrone从 A431/ABCG2细胞中外排,而Vandetanib只具有微弱且不可测量的抑制效果,与 特点ABCG2抑制剂Ko143类似。[2] Vandetanib抑制PC3wt 和PC3R细胞系,IC50分别为13.3 μM和11.5 μM。[3] Vandetanib 作用于HUVEC,抑制VEGFR-2磷酸化,作用于肝癌细胞,抑制EGFR磷酸化,且抑制细胞增殖。[4] Vandetanib 作用于GEO 和 OVCAR-3 细胞,使细胞在G0-G1期累积,作用于OVCAR-3, ZR-75-1, MCF-10A ras, 和 GEO 细胞,促进凋亡。Vandetanib 作用于小鼠NIH-EGFR 成纤维细胞和人类 MCF-10A ras 乳腺癌细胞(这两种细胞都过量表达人类EGFR),抑制EGFR磷酸化,这种作用存在剂量依赖性。Vandetanib 作用于有功能性EGFR但是缺失VEGFR-2的人类细胞系 (乳腺,结肠,胃,和卵巢),抑制软琼脂生长,这种作用具有剂量依赖性。[5]

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