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帕唑帕尼Pazopanib

帕唑帕尼Pazopanib 444731-52-6
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产品信息
产品名称:帕唑帕尼Pazopanib 纯度:99%min
CAS NO:444731-52-6 溶解度:Soluble in DMSO
分子式:C21H23N7O2S 包装:可按客户要求包装。
分子量:437.52 贮存:Store at -20℃ 3 years
质量控制
备注说明
帕唑帕尼Pazopanib是一种新型多靶点的VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit 和 c-Fms抑制剂,无细胞试验中IC50分别为10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM 和 146 nM。Pazopanib有效抑制VEGF诱导的HUVEC 细胞中VEGFR2磷酸化作用,IC50为8 nM。[1]在所有滑膜肉瘤细胞系,包括SYO-1和HS-SY-II细胞中,Pazopanib表现出剂量依赖性生长抑制作用。SYO-1和HS-SY-II细胞的增殖在1微克/毫升的Pazopanib下被抑制,在5微克/毫升的Pazopanib下被完全废止。Pazopanib引起G1期阻滞,并且因此抑制滑膜肉瘤细胞的生长。与载体处理的细胞相比,Akts,GSK-3β,JNKs,p70 S6 激酶,和mTOR的磷酸化作用在Pazopanib处理的SYO-1细胞中被抑制。[2] Pazopanib在20毫克/毫升和22.5毫克/毫升之间表现出逐渐增加的RPE细胞活性降低。[3]与用载体或10毫克/千克Pazopanib处理的小鼠相比,用30毫克/千克或100毫克/千克Pazopanib处理的小鼠,肿瘤负荷显著降低。Pazopanib治疗具有良好的耐受性,并且每组小鼠的体重差异没有明显不同。[2]

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