产品描述:
Obeticholic Acid是一种有效的选择性farnesoid X receptor (FXR)兴奋剂，EC50为99 nM。Phase 3。
靶点:
FXR
99 nM(EC50)
体外研究:
在HuH7细胞中，Obeticholic Acid是一种有效的FXR激动剂，EC50 为85 nM。
体内研究:
在大鼠胆汁郁积模型中，Obeticholic Acid促进胆汁流动，并保护肝细胞免受LCA引起的急性坏死。[1] 在WD喂养的DBA 小鼠体内，Obeticholic Acid (p.o.)改善蛋白尿和肾脏结构的改变，并调节肾脏炎症和氧化应激。[2]在硫代乙酰胺(TAA)中毒的和胆小管结扎的(BDL)大鼠体内，Obeticholic Acid (30 mg/kg p.o.) 通过降低总IHVR，恢复FXR下游信号通路，并降低门静脉压力，而不产生有害的全身性低血压。
物化属性:
密度：1.091
沸点：562.9°C at 760 mmHg
折射率：1.529
闪光点：308.3°C
PSA：77.76000
LOGP：5.11400