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瑞卡帕布磷酸盐 Rucaparib phosphate

瑞卡帕布磷酸盐 Rucaparib phosphate 459868-92-9
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产品信息
产品名称:瑞卡帕布磷酸盐 Rucaparib phosphate 纯度:99.0% min
CAS NO:459868-92-9 溶解度:DMSO : ≥ 33 mg/mL (78.32 mM)
分子式:C19H18FN3O.H3PO4 包装:可按客户要求包装
分子量:421.36 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)是一种PARP抑制剂,无细胞试验中作用于PARP1的Ki为1.4 nM,对其余8个PARP位点也有结合亲和力。Phase 3。


特性:

AG-014699是第一个用于人类癌症疗法的PARP 抑制剂。


体外研究:

AG-014699有效抑制纯化的全长人类PARP-1,作用于LoVo和SW620细胞显示出强PARP抑制效果。AG-014699是AG14447的磷酸盐形式,且是第一个和temozolomide联用用于临床实验的PARP抑制剂。[1] AG-014699的辐射增敏性是由于下游NF-κB激活的抑制,及SSB修复抑制。AG-014699可以作用于DNA损伤激活的NF-κB,且克服传统NF-κB抑制剂的毒性,不会损害其他重要的炎症反应。[2]1μM AG-014699作用于D283Med细胞时抑制PARP-1活性达97.1%。[3]在NB-1691, SH-SY-5Y, 和SKNBE(2c)细胞中AG-014699明显增强Topotecan和Temozolomide的细胞毒性。


体内研究:

AG-014699无毒,明显增强D384Med移植瘤DNA修复功能蛋白中temozolomide诱导的TGD。药物动力学研究显示在脑组织中也检测到AG-014699,说明AG-014699用于治疗颅内恶性肿瘤具有潜在可能。活体模型(NB1691和SHSY5Y移植瘤)研究显示AG-014699增强temozolomide的抗癌活性,产生彻底且持久的肿瘤衰退现象。


中文别名:

磷酸瑞卡帕布; 8-氟-1,3,4,5-四氢-2-[4-[(甲基氨基)甲基]苯基]-6H-吡咯并[4,3,2-EF][2]苯并氮杂卓-6-酮磷酸盐; 瑞卡帕布磷酸盐


物化属性:

沸点:625.2°C at 760 mmHg

闪光点:331.9°C

PSA:144.49000

LOGP:2.77040

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