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MK-0752

MK-0752 471905-41-6
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产品信息
产品名称:MK-0752 纯度:98% min
CAS NO:471905-41-6 溶解度:DMSO : ≥ 100 mg/mL (225.78 mM)
分子式:C21H21ClF2O4S 包装:可按客户要求包装。
分子量:442.904 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

MK-0752是一种适度有效的γ-secretase(γ-分泌酶)抑制剂,降低Aβ40产量,IC50为5 nM。Phase 1/2。


特性:

一种适度有效的γ-分泌酶抑制剂。


体外研究:

MK-0752是一种适度有效的γ-分泌抑制剂,其剂量依赖性减少人SH-SY5Y 细胞中Aβ40,IC50为5 nM。[1]在体外,MK-0752阻断凹槽胞内结构域(ICD)裂解,以及随后的核易位。[2]


体内研究:

在猕猴大脑中,MK-0752(240 mg/kg)使新产生的Aβ生成减少,AUV下降90%。此外,MK-0752治疗增加Aβ 1-14,Aβ 1-15,和Aβ 1-16水平,而减少Aβ 1-17水平。[1]在豚鼠体内,MK-0752 (10 mg/kg -30 mg/kg)口服给药导致Aβ40在血浆,大脑和脑脊液(CSF)中剂量依赖性减少,在大脑中IC50为440 nM。


中文名称:

顺式-4-[(4-氯苯基)磺酰基]-4-(2,5-二氟苯基)环己烷丙酸

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