产品描述:
MK-0752是一种适度有效的γ-secretase（γ-分泌酶）抑制剂，降低Aβ40产量，IC50为5 nM。Phase 1/2。
特性:
一种适度有效的γ-分泌酶抑制剂。
体外研究:
MK-0752是一种适度有效的γ-分泌抑制剂，其剂量依赖性减少人SH-SY5Y 细胞中Aβ40，IC50为5 nM。[1]在体外，MK-0752阻断凹槽胞内结构域(ICD)裂解，以及随后的核易位。[2]
体内研究:
在猕猴大脑中，MK-0752(240 mg/kg)使新产生的Aβ生成减少，AUV下降90%。此外，MK-0752治疗增加Aβ 1-14，Aβ 1-15，和Aβ 1-16水平，而减少Aβ 1-17水平。[1]在豚鼠体内，MK-0752 (10 mg/kg -30 mg/kg)口服给药导致Aβ40在血浆，大脑和脑脊液(CSF)中剂量依赖性减少，在大脑中IC50为440 nM。
中文名称：
顺式-4-[(4-氯苯基)磺酰基]-4-(2,5-二氟苯基)环己烷丙酸