产品描述:
SB-366791是一种新型有效的选择性TRPV1拮抗剂。IC50为5.7 nM。
体外研究:
SB-366791是一种结构新颖、有效的TRPV1拮抗剂。该化合物能够抑制capsaicin-, acid- and heat-所介导的TRPV1的激活，但对大多数酶、离子通道、GPCRs和蛋白没有或者甚微的效果。SB-366791可能是研究、了解TRPV1的病理生理作用的有力工具。
体内研究:
TRPV1拮抗剂SB366791能减少自发痛行为（缩足反应），但对移动和承重没有提高。低于止痛剂量的SB366791会加强3 mg/kg和10 mg/kg吗啡在自发痛反应和承重上的效果，但对移动没有效果。吗啡和SB366791的结合使用对于骨癌痛有有效的镇痛效果。