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一甲基澳瑞他汀 E

一甲基澳瑞他汀 E 474645-27-7
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产品信息
产品名称:一甲基澳瑞他汀 E 纯度:99.0% min
CAS NO:474645-27-7 溶解度:DMSO : ≥ 48 mg/mL (66.85 mM)
分子式:C39H67N5O7 包装:可按客户要求包装
分子量:717.979 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Monomethyl auristatin E (MMAE; SGD-1010) 是海兔毒素10的合成衍生物,通过抑制微管蛋白聚合而起到有效的有丝分裂抑制作用。 MMAE广泛用作细胞毒性成分制作抗体-药物偶联物 (ADCs) 以治疗癌症。


体外研究:

耦合到cAC10时,MMAE在CD30+细胞中表现出选择性细胞毒性,并通过诱导细胞凋亡,引起G2/M期生长阻滞和细胞死亡。[1]在体外,与抗-CD79b抗体耦合时,抗-CD79b-vcMMAE对一大组NHL细胞系具有非常有效且广泛的活性。[2]与抗-HER2抗体耦合时,hertuzumab-vc-MMAE能够被充分吸收,并有效杀死HER2过表达的肿瘤细胞。


体内研究:

在Karpas 299 ALCL模型中,cAC10-vcMMAE (1 mg/kg, i.v.)诱导完全的,持久的肿瘤退化,而游离MMAE (0.36 mg/kg)不会产生可检测的抗肿瘤活性。[1]在NHL小鼠异种移植模型中,抗-CD79b-vcMMAE (7 mg/kg, p.o.)显著导致持续完全的肿瘤消退。


物化属性:

PSA:149.54000

LOGP:4.64040

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