产品描述:
VO-Ohpic是一种有效的PTEN (phosphatase and tensin homolog)抑制剂,IC50为35 nM。
体外研究:
VO-OHpic是一个特异性抑制PTEN细胞酶活性的小分子化合物(PTEN可依次激活下游靶标Akt和FoxO3a)。用VO-OHpic抑制PTEN后,脂肪细胞的葡萄糖吸收显著增强。PTEN抑制剂加速纤维母细胞的创伤修复。VO-OHpic抑制细胞活力、细胞增殖和集落形成,并在Hep3B细胞(低表达PTEN)中诱导衰老相关的β-半乳糖苷酶的活性,在PLC/PRF/5细胞(高表达PTEN)中的效果比较弱,在PTEN阴性的SNU475细胞中没有此效果。
体内研究:
VO-Ohpic显著抑制带瘤(Hep3B细胞的异种移植瘤)小鼠的肿瘤生长。在KCl诱导的心脏停搏前30分钟,向C57BL6小鼠中注射VO-Ohpic可显著增加其生存率和心脏功能指标LVPmax、dP/dt max并持续受益。VO-OHpic还显著增加乳酸清除率、降低血糖水平。