产品描述:
Picropodophyllin (PPP)是一种选择性IGF-1R抑制剂,IC50为1 nM。它对IGF-IR具有高选择性,对IR的酪氨酸磷酸化或FGF-R、PDGF-R、EGF-R没有抑制作用。
体外研究:
在完整细胞中,PPP有效抑制IGF-1刺激的IGF-1R,Akt (Ser 473)和 Erk1/2磷酸化。在培养的IGF-1R 阳性肿瘤细胞中,Picropodophyllin特异性抑制细胞生长,并诱导细胞凋亡。[1] Picropodophyllin通过进一步降低细胞活性并增强细胞凋亡,协同使HMCL,原代人MM 和小鼠5T33MM细胞对ABT-737 和 ABT-199更敏感。[3] Picropodophyllin 和sorafenib协同抑制肝细胞癌的增殖和活性。
体内研究:
在异种移植人ES-1,BE,和PC3的SCID小鼠体内,Picropodophyllin (20 mg/kg/12 h, i.p.)引起完全的肿瘤退化。[1]在5T33MM小鼠模型中,Picropodophyllin也表现出有效的抗肿瘤活性,并使存活率显著增加。
中文别名:
苦鬼臼素;
IGF-1R抑制剂
物化属性:
密度:1.37
熔点:225-227℃
沸点:597.9°Cat760mmHg
折射率:1.605
闪光点:210.2°C
PSA:92.68000
LOGP:2.40920