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PHA-665752

PHA-665752 477575-56-7
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产品信息
产品名称:PHA-665752 纯度:98% min
CAS NO:477575-56-7 溶解度:DMSO : 50 mg/mL (77.93 mM)
分子式:C32H34Cl2N4O4S 包装:可按客户要求包装
分子量:641.608 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

PHA-665752是一种有效的,选择性的,ATP竞争性c-Met抑制剂,在无细胞试验中IC50为9 nM,对c-Met的选择性比对 RTKs和 STKs高50倍以上。


体外研究:

PHA-665752 显著抑制c-Met激酶活性,Ki 为4 nM,IC50为 9 nM, 且与多种酪氨酸和丝-苏氨酸激酶相比,作用于c-Met选择性高50多倍。PHA-665752 有效抑制HGF 刺激的c-Met自磷酸化,IC50为25-50 nM。PHA-665752也显著抑制HGF-和c-Met-依赖的功能,如细胞运动和细胞增殖,IC50分别为40-50 nM和 18-42 nM。此外, PHA-665752 作用于多种肿瘤细胞系,有效抑制HGF-刺激的或组成型的c-Met下游调节器如 Gab-1, ERK, Akt, STAT3, PLC-γ,和FAK的磷酸化。[1]PHA-665752作用于TPR-MET-转化的BaF3细胞,抑制细胞生长,这种作用存在剂量依赖性,0.2 μM PHA-665752也抑制组成型细胞活力和迁移,抑制率达92.5%。0.2 μM PHA665752抑制c-Met,也诱导33.1%细胞凋亡,且使G1期细胞从42.4% 提高到77.0%。


体内研究:

与体内抑制c-Met磷酸化和信号转导一致,PHA-665752 处理S114移植瘤,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,每天按7.5, 15, 和 30 mg/kg剂量处理,肿瘤生长抑制分别为20 %, 39% 和68%。[1]PHA665752 处理鼠移植瘤模型,显著降低肿瘤生长,分别使NCI-H69, NCI-H441 和A549 肿瘤生长降低99%,75%, 和 59%。PHA665752也显著抑制血管新生,抑制85%以上, 降低内皮生长因子产量,提高血管生成抑制剂血小板-1的产量。


中文名称:

(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷


物化属性:

密度:1.404

沸点:890.17°C at 760 mmHg

折射率:1.656

闪光点:492.157°C

PSA:110.96000

LOGP:7.19990

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