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托法替尼 Tasocitinib

托法替尼 Tasocitinib 477600-75-2
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产品信息
产品名称:托法替尼 Tasocitinib 纯度:99% min
CAS NO:477600-75-2 溶解度:DMSO : ≥ 100 mg/mL (320.13 mM)
分子式:C16H20N6O 包装:可按客户要求包装
分子量:312.370 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

托法替尼Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是一种新型JAK3抑制剂,在无细胞试验中IC50为1 nM,作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍。

 

体外研究:

CP-690550 是特定的口服JAK3抑制剂, 作用于JAK2 和 JAK1,效果分别低20和100倍。CP-690550 对30种其他激酶没有作用效果,平均IC50 > 3000 nM。CP-690,550抑制IL-2诱导的增殖,比作用于GM-CSF诱导的增殖效果强30倍。[1] CP-690550 高效抑制小鼠混合淋巴反应(MLR)(IC50 = 91 nM)。[2] CP-690550 作用于小鼠 B细胞,有效抑制 IL-4 诱导的 CD23 (IC50=57 nM) 和II 类主要组织相容性复合体(MHCII) 表达上调,IC50=71 nM。[3]最新研究显示,通过加强 Th17分化,低剂量CP-690550加速实验性自身免疫脑脊髓炎的发生。[4]


体内研究:

CP-690550作用于异位心脏移植(DBA2供体心脏移到C57/BL6宿主 )的小鼠模型,提高移植后心脏的寿命,这种作用存在剂量依赖性。EC50(50%小鼠将保持移植 >28天时血液中药物浓度) 为~60 ng/mL。CP-690550 作用于非人灵长类动物 (NHPs, 食蟹猴) (50 到100 ng/ml剂量实验组和200 到400 ng/ml剂量实验组的MST分别为62和83天),防止同种异体肾移植的排斥反应。[1] CP-690550 每天按1.5-15 mg/kg剂量长期作用于小鼠,通过流式细胞仪检测,发现淋巴细胞亚群发生改变,这种作用存在剂量和时间依赖性。处理21天,观察到最显著的变化是脾NK1.1+TCRb 细胞数降低96%。CP-690550 按1.87-30 mg/kg剂量皮下注射给药敏感小鼠,延迟型过敏反应降低,这种作用存在剂量依赖性。


物化属性:

密度:1.296

沸点:585.845°C at 760 mmHg

折射率:1.646

闪光点:308.108°C

PSA:88.91000

LOGP:1.48268


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