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AR-A014418

AR-A014418 487021-52-3
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产品信息
产品名称:AR-A014418 纯度:98% min
CAS NO:487021-52-3 溶解度:DMSO : ≥ 100 mg/mL (324.35 mM)
分子式:C12H12N4O4S 包装:可按客户要求包装
分子量:308.313 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

AR-A014418是一种ATP竞争性和选择性的GSK3β抑制剂,无细胞试验中IC50和Ki为104 nM和38 nM,而对被测试的其他26种激酶没有显著抑制作用。


特性:

细胞渗透性GSK3选择性抑制剂。


体外研究:

在3T3成纤维细胞中,AR-A014418抑制GSK3特定位点(丝氨酸396)τ蛋白磷酸化,其IC50 是2.7 μM,进而保护N2A细胞免遭抑制 PI3K/PKB信号通路引起的死亡。在海马切片中,AR-A014418抑制由β样淀粉肽诱导的神经退化。在NGP细胞和SH-5Y-SY细胞中,AR-A014418抑制神经内分泌标志物,抑制神经瘤细胞的生长。


体内研究:

在SOD1蛋白G93A突变肌萎缩性脊髓侧索硬化症的小鼠模型中,腹腔注射AR-A014418 (0-4 mg/kg, i.p.)能够延长症状的发生,增加肌肉活力,减慢疾病发生。此外,AR-A014418通过调节脊髓中的NMDA和代谢型受体信号通路和TNF-α 和 IL-1β的释放来发挥对小鼠乙酸和甲醛诱导的伤害感受的抑制作用。


中文别名:

N-(4-甲氧基苄基)-N'-(5-硝基-1,3-噻唑-2-基)脲;

GSK-3BETA 抑制剂 VIII


物化属性:

密度:1.464

熔点:208-210?C (dec.)

折射率:1.666

PSA:137.31000

LOGP:3.36870

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