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依利格鲁司特 Eliglustat

依利格鲁司特 Eliglustat 491833-29-5
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产品信息
产品名称:依利格鲁司特 Eliglustat 纯度:99% min
CAS NO:491833-29-5 溶解度:DMSO : ≥ 100 mg/mL (247.19 mM)
分子式:C23H36N2O4 包装:可按客户要求包装
分子量:404.543 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Eliglustat (Tartrate)是葡萄糖神经酰胺合成酶(GCS)的抑制剂,在MDCK细胞中IC50为20 nM。


体外研究:

Eliglustat tartrate是葡萄糖神经酰胺合成酶的抑制剂,葡萄糖神经酰胺合成酶可催化UDP-葡萄糖和神经酰胺生成葡糖神经酰胺。Eliglustat tartrate对该酶的抑制作用高度特异,对其他多种糖苷酶的抑制作用有限甚至没有抑制活性。除此之外,10 μM的Eliglustat tartrate对蔗糖酶和麦芽糖酶没有抑制作用。


体内研究:

在正常小鼠、大鼠、狗中进行临床前研究,通过静脉注射和口服途径给药(Eliglustat Tartrate),在脾脏、肾脏和肝脏中葡糖神经酰胺的含量有显著下降。在啮齿类动物中,Eliglustat Tartrate在体内快速代谢,其体内半衰期在15-45分钟。


物化属性:

PSA:74.52000

LOGP:4.21050

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