产品描述:
Eliglustat (Tartrate)是葡萄糖神经酰胺合成酶(GCS)的抑制剂,在MDCK细胞中IC50为20 nM。
体外研究:
Eliglustat tartrate是葡萄糖神经酰胺合成酶的抑制剂,葡萄糖神经酰胺合成酶可催化UDP-葡萄糖和神经酰胺生成葡糖神经酰胺。Eliglustat tartrate对该酶的抑制作用高度特异,对其他多种糖苷酶的抑制作用有限甚至没有抑制活性。除此之外,10 μM的Eliglustat tartrate对蔗糖酶和麦芽糖酶没有抑制作用。
体内研究:
在正常小鼠、大鼠、狗中进行临床前研究,通过静脉注射和口服途径给药(Eliglustat Tartrate),在脾脏、肾脏和肝脏中葡糖神经酰胺的含量有显著下降。在啮齿类动物中,Eliglustat Tartrate在体内快速代谢,其体内半衰期在15-45分钟。
物化属性:
PSA:74.52000
LOGP:4.21050