产品描述:
Dexamethasone是一种有效的半合成的糖皮质激素类甾体药物,也是一种interleukin receptor调节剂,具有抗炎和免疫抑制作用。
体外研究:
在永生化鼠脑内皮细胞株(GPNT)中,Dexamethasone导致了单层细胞对蔗糖,荧光素和20 KDa葡聚糖通透性的降低。在培养的大鼠脑血管内皮细胞的细胞质中,Dexamethasone导致丝状肌动蛋白和相关的细胞骨架蛋白皮层蛋白被高度集中在很少的F-肌动蛋白应力纤维可见的细胞和细胞接触的区域,这和Dexamethasone诱导的分化障碍表型一致。Dexamethasone强烈刺激的Id-1蛋白的表达,它是血清诱导的螺旋-环-螺旋转录抑制子,参与细胞分化的水平,并且这种作用被证明是在CON8乳腺上皮肿瘤细胞的细胞周与ZO-1的重组相关联。Dexamethasone可防止细胞因子诱导MMP-9表达的增强,并在未处理GPNT单层细胞中抑制ZO-1表达。 [1] 在肺泡上皮细胞中,Dexamethasone通过下调伽玛GCS重亚单位的转录消耗基础和肿瘤坏死因子-α刺激的谷胱甘肽水平下调,通过AP-1(c-Jun)途径。在肺泡上皮细胞(A549)中,Dexamethasone降低基础和刺激的GSH水平(TNF-α处理的),而不对GSSG有任何变化。
体内研究:
在肺泡上皮细胞中,Dexamethasone肌肉注射给药到怀孕母羊,导致了以下结果(1)血压不变; (2)如先前在胎儿报道,感光度为内皮素-1(ET)的增加; (3)乙酰胆碱诱导的舒张是增加的; (4)L-NAME对ET可抑制血管舒张反应被废除; (5)存在于内皮依赖性血管舒张功能没有变化;(6)相比于盐水治疗的对照组,eNOS的RNA和蛋白水平没有变化。
中文别名:
9Α-氟-16Α-甲基氢化泼尼松; 氟美松; 9-氟-11,17,21-三羟基-16-甲基(11B,16A)-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮; 9Α-氟-16Α-甲基脱氢皮质酮; 9Α-氟-16Α-甲基脱氢皮质甾醇
物化属性:
外观与形状:powder
密度:1.1283 (estimate)
熔点:262-264 °C(lit.)
沸点:568.2ºC at 760 mmHg
折射率:76 ° (C=1, Dioxane)
闪光点:9℃
比旋光度:75 o (C=1, DIOXANE)
可溶性:10 mg/100 mL (25 ºC)
颜色:off-white
电离电势:11.70 eV
PSA:94.83000
LOGP:1.89570