产品描述:
Estriol作用于雌激素受体阴性乳腺癌细胞，拮抗G-蛋白偶联雌激素受体。
靶点:
ER
体外研究:
1 μM Estriol 作用于SkBr3细胞，通过作为GPR30依赖性通路的拮抗剂，而废除100 nM G-1诱导的增殖效果。[1]Estriol 具有抗雌激素活性，通过干扰雌激素诱导的阳性 共同结合和受体二聚化，及hER复合体与 ERE结合,也降低 雌激素依赖性转录，这种作用存在剂量依赖性。[2]最新研究显示雌激素(Estrone, Estradiol, 和Estriol)抑制Alzheimer疾病相关的Aβ低聚物形成，且在体外，Estriol 活性最强。[3]
体内研究:
Estriol 处理 mPTEN+/-小鼠,使子宫湿重与体重相对比率涨到187.54%，而Estriol处理野生型小鼠，使比率涨到 176.88%。[4]Estriol (20 mg/kg腹腔注射 )处理大鼠，使 Kupffer 细胞对LPS敏感，通过依赖于提高CD14的机制。而提高CD14则通过提升门脉血内毒素，而提升门脉血内毒素则通过提高肠通透性，Estriol腹腔注射给药24小时后，再注射亚致死剂量LPS(5 mg/kg)，则24小时内有一半大鼠死亡。
中文别名:
雌激素三醇 ESTRA-1,3,5(10)-TRIENE-3,16,17-TRIOL;
16,17-二羟甾醇;
1,3,5(10)-三烯-3Β,16Α,17Β三醇;
雌甾三醇
物化属性:
外观与形状：白色结晶粉末
密度：1.255
熔点：280-282 °C(lit.)
沸点：469 °C at 760 mmHg
折射率：1.624
闪光点：220.8 °C
比旋光度：D25 +58° ±5° (0.04 g in 1 ml dioxane)
储存条件：-20°C Freezer
颜色：Very small monoclinic crystals from diluted alcohol.