产品描述:
Rilpivirine是非核苷逆转录抑制剂(NNRTI),被用于治疗HIV-1感染。
特性:
批准的抗HIV药,与其他旧的NNRTIs相比,具有更长的半衰期和降低的副作用。
体外研究:
Rilpivirine表现出抗病毒活性,对野生型和选择性定位点单一和双重HIV-1突变体,EC50的范围为0.1 nM 到 2 nM。[1] Rilpivirine抑制病毒复制,第一代NNRTIs不能抑制复制的浓度,并且产生高的基因屏障以阻碍发展。
体内研究:
静脉注射Rilpivirine后,消除半衰期范围为在大鼠体内4.4小时,在狗体内31小时。Rilpivirine的PEG 400口服给药后,半衰期范围为在大鼠体内2.8小时,在狗体内39小时。
中文别名:
利吡韦林; (E)-4-(4-(4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基氨基)嘧啶-2-基氨基)苯腈
物化属性:
密度:1.27
熔点:245 °C
沸点:634.1°C at 760 mmHg
折射率:1.665
闪光点:337.3°C
颜色:Slightly yellow crystalline powder
酸碱度:Once reconstituted with supplied diluent, pH range of 4.5 to 6.0
酸度系数:5.6
解离常数:pKa = 5.6
PSA:97.42000
LOGP:5.13506