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BI-D1870

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产品信息

产品名称：BI-D1870	纯度：98% min
CAS NO：501437-28-1	溶解度：DMSO : 100 mg/mL (255.48 mM)
分子式：C₁₉H₂₃F₂N₅O₂	包装：可按客户要求包装
分子量：391.415	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

BI-D1870是一种ATP-竞争性S6 ribosome抑制剂，在无细胞试验中作用于RSK1/2/3/K4，IC50分别为31 nM/24 nM/18 nM/15 nM，作用于RSK比作用于MST2，GSK-3β，MARK3，CK1和Aurora B选择性高10到100倍。

体外研究:

BI-D1870抑制RSK1，RSK2，RSK3和RSK4，IC50为10-30 nM，但在100倍更高浓度时，也不显著抑制10种其他AGC激酶成员和40多个其他蛋白激酶。BI-D1870可渗透细胞的，作用于人类胚胎肾293细胞和大鼠-2细胞，可抑制RSK介导佛波酯和EGF诱导的糖原合酶激酶-3β和LKB1的磷酸化。BI-D1870作用于六种其他AGC激酶，不影响激动剂触发的底物磷酸化。而且，BI-D1870不抑制佛波酯或EGF诱导的CREB磷酸化。

中文别名:

2-[(3,5-二氟-4-羟基苯基)氨基]-7,8-二氢-5,7-二甲基-8-(3-甲基丁基)-6(5H)-蝶啶

物化属性:

密度：1.297

沸点：579.3°C at 760 mmHg

折射率：1.585

闪光点：304.2°C

PSA：81.59000

LOGP：3.62440

参考文献

[1]. Sapkota GP, et al. BI-D1870 is a specific inhibitor of the p90 RSK (ribosomal S6 kinase) isoforms in vitro and in vivo. Biochem J. 2007 Jan 1;401(1):29-38.

[2]. Ciceri P, et al. Dual kinase-bromodomain inhibitors for rationally designed polypharmacology. Nat Chem Biol. 2014 Mar 2.

[3]. Takada I, et al. The ribosomal S6 kinase inhibitor BI-D1870 ameliorated experimental autoimmune encephalomyelitis in mice. Immunobiology. 2016 Feb;221(2):188-92.