产品描述:
Lonidamine 是一种口服的小分子己糖激酶抑制剂，IC50为0.85 mM。
靶点:
hexokinase
体外研究:
在正常和肿瘤细胞中，Lonidamine降低了氧气的消耗，而它增加正常细胞的有氧糖酵解，抑制肿瘤细胞的有氧糖酵解。[1] 在无细胞系统中，Lonidamine诱导ANT蛋白脂质体的透化，而对无蛋白质的脂质体没有影响。Lonidamine加入到含有ANT合成平面脂质双层，激活ANT通道的活性，有明显不同的电导水平。 Lonidamine引发线粒体跨膜电位的破坏，这是核细胞凋亡和细胞溶解的迹象。Lonidamine导致线粒体内膜跨膜电位的耗散，并诱导核细胞凋亡的体外apoptogenic因子的释放。[3] 在adriamycin和nitrosourea-抗性细胞（MCF-7 ADR（r）的人乳腺癌细胞系和LB9成胶质细胞瘤多形细胞系中，Lonidamine（50 毫克/毫升）诱导细胞凋亡，证据是DNA含量直方图显示亚G1峰，核染色质的凝聚，和间DNA片段化。 在体外，Lonidamine对胶质母细胞瘤细胞增殖和代谢作用比单独使用任何药物更有效。
体内研究:
在小鼠中，Lonidamine（160 毫克/千克）和Diazepam 联用比单独使用显著更有效地减少成胶质细胞瘤肿瘤的生长，这种肿瘤生长延迟在治疗给予时得到维持。
中文别名:
洛尼达酸; 乐尼安; 1-[(2,4-二氯苯基)]-IH-吲唑-3-羧酸; 1-(2,4-二氯苯基)-1H-吲唑-3-羧酸
物化属性:
外观与形状：白色至淡黄色晶体
密度：1.47
熔点：207-209℃
沸点：540.3 °C at 760 mmHg
折射率：1.678
闪光点：280.6 °C
PSA：55.12000
LOGP：4.08960