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KU-57788 NU7441

KU-57788 NU7441 503468-95-9
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产品信息
产品名称:KU-57788 NU7441 纯度:98% min
CAS NO:503468-95-9 溶解度:DMSO : 14.29 mg/mL (34.56 mM)
分子式:C25H19NO3S 包装:可按客户要求包装。
分子量:413.488 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

中文名称:

8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮


产品描述:

NU7441 (KU-57788)是一种高度有效的,选择性DNA-PK抑制剂,在无细胞试验中IC50为14 nM,也会抑制PI3K,IC50为5 μM。它可降低NHEJ的频率,而增强Cas9介导DNA剪接后发生的同源重组修复率。


体外研究:

NU7441抑制DNA依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 比抑制其他PI3K相关激酶 (PIKK)家族成员选择性高,IC50 为14 nM。[1] 电离辐射诱导或Etoposide诱导 DNA 损伤后,1 μM NU7441提高γH2AX病灶的持久性。NU7441 浓度为 0.5 μM 或 1 μM时,作用于SW620 和 LoVo细胞,显著提高电离辐射,Etoposide, 和 Doxorubicin 诱导的G2-M累积增多。[2] NU7441浓度为1 μM时,引起 Doxorubicin和电离辐射诱导的DNA双链断裂的持久性,也稍微降低同源重组活性 DNA-PK充足的 M059-Fus-1和 DNA-PK缺陷的 M059 J人类肿瘤细胞。[3] NU7441浓度为 10 μM 时,作用于缺乏和表达polη的细胞,抑制UV诱导 RPA p34过度磷酸化。[4] NU7441 浓度为1 μM时,作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞。提高Fludarabine诱导的γH2AX病灶水平,也相应地降低Fludarabine诱导的细胞死亡。[5] NU7441浓度为 1 μM时,作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞,抑制Mitoxantrone诱导的DNA-PKcs自磷酸化和修复。[6]它可降低NHEJ的频率,而增强Cas9介导DNA剪接后发生的同源重组修复率 [7]。


体内研究:

NU7441按 10 mg/kg剂量腹腔注射处理携带SW620移植瘤的小鼠,按无毒剂量处理至少4小时,然后提高 Etoposide诱导的肿瘤生长延迟2倍。


物化属性:

密度:1.376

沸点:646.9°C at 760 mmHg

折射率:1.731

闪光点:345°C

PSA:70.92000

LOGP:5.72950

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