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阿哌沙班 Apixaban

阿哌沙班 Apixaban 503612-47-3
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产品信息
产品名称:阿哌沙班 Apixaban 纯度:98% min
CAS NO:503612-47-3 溶解度:DMSO: 14.25 mg/mL; H2O< 0.1 mg/mL
分子式:C25H25N5O4 包装:可按客户要求包装
分子量:459.497 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Apixaban是一种高度选择性的,可逆的Factor Xa抑制剂,在人和兔子中Ki分别为0.08 nM和0.17 nM。


特性:

Apixaban是高选择性,可逆的Factor Xa抑制剂。


体外研究:

Apixaban是高度选择且有效作用于,人Factor Xa 兔Factor Xa抑制剂,Ki分别为0.08 nM和 0.17 nM。[1] 在体外, Apixaban 作用于正常人血浆,延长人凝血时间,使凝血酶原时间(PT), 改良凝血酶原时间(mPT), 活化部分凝血活酶时间(APTT) 和HepTest增加一倍,所需的浓度(EC2x)分别为 3.6 μM, 0.37 μM, 7.4 μM, 和0.4 μM,此外,在PT 和APTT实验中, Apixaban最高效作用于人和兔血浆,而作用于大鼠和犬血浆则效果较低。


体内研究:

Apixaban作用于犬,具有优良的药代动力学特性,极低间隙(Cl: 0.02 L kg-1 h-1), 低体积分布 (Vdss: 0.2 L kg-1)。此外, Apixaban也具有适度半衰期(T1/2: 5.8 小时)和良好的口服生物有效性(F: 58%)。[1] Apixaban 作用于动静脉分流血栓形成(AVST), 静脉血栓形成(VT),和电介导颈动脉血栓(ECAT) 兔子模型,具有抗血血栓形成效果,EC50分别为270 nM, 110 nM和70 nM。


中文别名:

4,5,6,7-四氢-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-甲酰胺;

4,5,6,7-四氢-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-1H-唑唑并[3,4-C]吡啶-3-羰胺;

达马莫德


物化属性:

密度:1.42

沸点:770.468°C at 760 mmHg

折射率:1.705

闪光点:419.764°C

颜色:White to pale-yellow powder

酸碱度:At physiological pH (1.2-6.8) ... does not ionize

解离常数:pKa1 = 13.2 (amide) (est)

PSA:110.76000

LOGP:3.52990

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