产品描述:
Chk2 Inhibitor II (BML-277)是一种Chk2的ATP竞争性抑制剂,IC50为15 nM。它对Chk2的选择性比对Chk1和Cdk1/B激酶高1000倍以上。
体外研究:
CHK2 Inhibitor II对Chk2丝氨酸/苏氨酸激酶的选择性比对Cdk1/B和CK1激酶的选择性高1000倍,是一种有效的、选择性的小分子抑制剂,对人类T细胞具有辐射防护作用。将CHK2 inhibitor II和ERK抑制剂组合给药比其单独给药引起更多的细胞凋亡。
体内研究:
对SUDHL6 DLBCL移植瘤小鼠每隔一天就腹腔注射一次vehicle、ERK inhibitor (5 mg/kg)、CHK2 inhibitor II (1 mg/kg)或组合给药,连续20天,没有发现致死性队形、显著的体重下降或是明显异常。5 mg/kg ERK inhibitor和1 mg/kg CHK2 inhibitor II可适度地抑制肿瘤生长,但组合给药的效果更加明显。
中文别名:
2-[4-(4-氯苯氧基)苯基]-1H-苯并咪唑-5-甲酰胺
物化属性:
外观与形状:黄褐色的固体
密度:1.391
沸点:637.097°C at 760 mmHg
折射率:1.703
闪光点:339.104°C