你好!欢迎访问 登录|立即注册

0576-88813233

|
当前位置:科瑞产品

雷特格韦 Raltegravir

雷特格韦 Raltegravir  518048-05-0
规格 价格 库存 数量
在线咨询 大包装询价 加入购物车
如您需要更多数量的报价,请点击立即获取报价或者通过电子邮件sales@crene.cn把您需要的数量信息提交给我们我们会在第一时间回复您,谢谢!
产品信息
产品名称:雷特格韦 Raltegravir 纯度:98% min
CAS NO:518048-05-0 溶解度:DMSO : ≥ 100 mg/mL (225.01 mM)
分子式:C20H21FN6O5 包装:可按客户要求包装。
分子量:444.416 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Raltegravir (MK-0518)是一种有效的integrase (IN)抑制剂,作用于WT和S217Q PFV IN,在无细胞试验中IC50分别为90 nM和40 nM。它对HIV-1 IN的选择性比对其他相关Mg2+依赖性酶要高1000倍以上,如HCV聚合酶、HIV反转录酶、HIV RNaseH、人类α-, β-, γ-聚合酶。


特性:

Raltegravir 是第一个被批准的人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)整合酶抑制剂。


体外研究:

PFV整合携带S217H替换的IN,之后对 Raltegravir 的敏感性降低10倍,IC50为900 nM。PFV IN 具有10% WT 活性,且被Raltegravir抑制,IC50为200 nM,说明与 WT IN相比,对整合酶(IN)链转移抑制剂(INSTI)的敏感性降低约2倍。S217Q PFV IN 对 Raltegravir的敏感性至少与WT 酶相似。[1] Raltegravir由葡萄糖醛酸化,而不是肝脏代谢而来。Raltegravir 在体外作用于人类T 淋巴细胞培养物,有效作用于HIV-1,抑制达95%时浓度为31±20 nM。Raltegravir作用于 CEMx174细胞,也有效作用于HIV-2,IC95为6 nM。Raltegravir 代谢主要通过葡萄糖醛酸化。葡萄糖醛酸化酶的强诱导剂UGT1A1显著降低 Raltegravir 浓度。Raltegravir 微弱抑制肝细胞色素 P450。Raltegravir不会诱导 CYP3A4 RNA 表达或 CYP3A4依赖的睾丸激素 6-β-羟化酶活性。[2]在镁和钙存在时,Raltegravir细胞扩散性降低。[3]Raltegravir 和相关的HIV-1整合酶 (IN) 链转移抑制剂 (INSTIs) 高效阻断病毒复制。[4] Raltegravir 作用于急性感染人类淋巴 CD4+ T细胞系MT-4和 CEMx174, 高效抑制SIVmac251复制,EC90处于低纳摩尔范围。


体内研究:

Raltegravir 作用于携带 SIVmac251感染的非人类灵长类动物,提高病毒-免疫。Raltegravir单独给药非人类灵长类动物后,检测不到病毒载量。


中文别名:

N-(2-(4-(4-氟苄基氨基甲酰基)-5-羟基-1-甲基-6-氧代-1,6-二氢嘧啶-2-基)丙-2-基)-5-甲基-1,3,4-恶二唑-2-甲酰胺; 拉替拉韦


物化属性:

密度:1.46 g/cm3

折射率:1.65

PSA:152.24000

LOGP:1.69330

版权所有 Copyright(C) 2018-2021 台州市科瑞生物技术有限公司

技术支持:kerui  浙ICP备09021343号
公司所列产品中涉及到专利,只供研发使用,不做销售;管制产品将严格遵守中国法律和购买客户国法律的规定销售,所有产品都不适用于人用 如被销售到构成专利侵权的国家,则相应的一切风险将由买方承担。