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UMI-77

UMI-77 518303-20-3
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产品信息
产品名称:UMI-77 纯度:99.0% min
CAS NO:518303-20-3 溶解度:DMSO : ≥ 28 mg/mL (59.79 mM)
分子式:C18H14BrNO5S2 包装:可按客户要求包装
分子量:468.341 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

UMI-77是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC50= 0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 结合沟, Ki 值为 490 nM,比作用于 Bcl-2 家族其他成员的选择性高。


体外研究:

UMI-77有效干扰BL-Noxa 和 细胞 Mcl-1的相互作用,以及Mcl-1/Bax蛋白-蛋白相互作用。[1] UMI-77抑制胰腺癌细胞的生长,对BxPC-3,Panc-1,MiaPaCa-2,AsPC-1 和 Capan-2细胞的IC50 分别为3.4,4.4,12.5,16.1,和5.5 μM。UMI-77通过激活固有的凋亡通路和/或Bax构象改变,诱导胰腺癌细胞凋亡。


体内研究:

在BxPC-3异种移植小鼠模型中,UMI-77 (60 mg/kg i.v.)表现出单剂量抗肿瘤活性,而完全不损害正常组织。



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