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螺内酯 Spironolactone

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产品信息

产品名称：螺内酯 Spironolactone	纯度：99% min
CAS NO：52-01-7	溶解度：DMSO : ≥ 50 mg/mL (120.03 mM)
分子式：C₂₄H₃₂O₄S	包装：可按客户要求包装
分子量：416.573	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

Spironolactone是一种强有效的雄激素受体拮抗剂， IC50为77 nM.

靶点:

Androgen Receptor

77 nM

体外研究:

Spironolactone是一种强的AR拮抗剂(IC50 ~ 77 nM)，一种弱的GR拮抗剂(IC50 ~ 2.4 μM)，一种弱的PR激动剂(EC50 ~ 740 nM)。Spironolactone抑制雄诺龙在大鼠前列腺核中的结合，并抑制雄诺龙在大鼠前列腺细胞质中的特异性结合。

体内研究 Spironolactone (1 毫克/天)在大鼠体内表现出抗雄激素活性。spironolactone (1 毫克/大鼠)单独预处理，抑制由示踪给药剂量的[3H]testosterone诱导的特定且饱和的激素到前列腺的吸收。

中文别名:

螺瑞酮;

(7α,17α)-7-(乙酰巯基)-17-羟基-3-氧代孕甾-4-烯-21-羧酸γ-内酯;

17beta-羟基-3-氧-7alpha-(乙酰硫基)-17alpha-孕甾-4-烯-21-羧酸-gamma-内酯

物化属性:

外观与形状：白色粉末

密度：1.24

熔点：198-207℃

沸点：597℃ at 760mmHg

折射率：-36 ° (C=1, CHCl3)

闪光点：302.3℃

比旋光度：-37 ° (C=1, CHCL3)

颜色：Light cream-colored to light tan, crystalline powder

PSA：85.74000

LOGP：4.85230

参考文献

[1]. Berardesca, E., et al., Topical spironolactone inhibits dihydrotestosterone receptors in human sebaceous glands: an autoradiographic study in subjects with acne vulgaris. Int J Tissue React, 1988. 10(2): p. 115-9.

[2]. Pitt, B., et al., The effect of spironolactone on morbidity and mortality in patients with severe heart failure. Randomized Aldactone Evaluation Study Investigators. N Engl J Med, 1999. 341(10): p. 709-17.