产品描述:
Indomethacin是一种非选择性的COX1和COX2的抑制剂，IC50分别为0.1 μg/mL和5 μg/mL。常用于降低发热、减缓疼痛、僵硬和肿胀。
体外研究:
Indomethacin以剂量依赖性方式抑制一种β-连环蛋白/ TCF响应报道基因的转录。Indomethacin也下调了β-连环蛋白/ TCF转录针对细胞周期蛋白D1。Indomethacin通过调节TCF活动而不破坏β-连环蛋白/ TCF复合物的形成减少β-连环蛋白/ TCF-应答基因的转录。
体内研究:
大鼠局灶性脑缺血后，Indomethacin增加所有细胞系的BrdU+细胞并减少小胶质细胞/单核细胞活化。Indomethacin（7.5 毫克/千克，1次注射）在远端空肠和回肠近端产生急性损伤和炎症，在三天内达到最大，一周内完全解决。Indomethacin（每日2次皮下注射）产生一个更广泛的和慢性炎症，持续以活性形式存在于75％的大鼠中至少两周。在SKH：HR-1-HRBR无毛小鼠中，Indomethacin（4ppm）减少肿瘤增产达78％。 Indomethacin（20 毫克/千克，口服）增加胃糜烂的总面积和大鼠的胃粘膜脂质过氧化物的浓度。 Indomethacin增加α-生育酚：血清总胆固醇的比例。 Indomethacin抑制胃粘膜糜烂和脂质过氧化物在胃粘膜的增加，血清α-生育酚的还原的减少。
中文别名:
茚甲新; 1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸; 抗炎吲哚酸; 1-对氯苯甲酰-5-甲氧基-2-甲基吲哚乙酸; 1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-3-吲哚乙酸
物化属性:
外观与形状：白色结晶粉末
密度：1.32
熔点：155-162℃
沸点：499.4 °C at 760 mmHg
闪光点：255.8 °C
酸度系数：4.5
解离常数：pKa = 4.50
PSA：68.53000
LOGP：3.92730