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HDAC6 抑制剂 Tubacin

HDAC6 抑制剂 Tubacin 537049-40-4
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产品信息
产品名称:HDAC6 抑制剂 Tubacin 纯度:98% min
CAS NO:537049-40-4 溶解度:DMSO : ≥ 100 mg/mL (138.53 mM); H2O : < 0.1 mg/mL
分子式:C41H43N3O7S 包装:可按客户要求包装
分子量:721.861 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Tubacin是一种高度有效的选择性的,可逆的,细胞渗透性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,比作用于HDAC1的选择性高350倍。


特性:

第一个已知的选择性α-微管蛋白脱乙酰基抑制剂。


体外研究:

在A549细胞中,Tubacin增加α微管蛋白乙酰化,而不直接稳定微管,EC50 是2.5 μM。Tubacin抑制HDAC6介导的α-微管蛋白去乙酰化,并抑制野生型和HDAC6过表细胞的迁移。[2]联合使用paclitaxel和Tubacin显著增加微管蛋白乙酰化。[3]Tubacin显著抑制药物敏感和耐药的MM细胞的生长,IC50 是 5–20 μM,并且通过激活caspases诱导细胞凋亡。


体内研究:

在鸡胚中,Tubacin抑制HDAC6活性而降低人工基底膜/聚酰胺纤维筛孔中新生血管的形成。在angioreactors移植的小鼠模型中,Tubacin也会损坏新血管形成。

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