产品描述:
Tubacin是一种高度有效的选择性的，可逆的，细胞渗透性HDAC6抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，比作用于HDAC1的选择性高350倍。
特性:
第一个已知的选择性α-微管蛋白脱乙酰基抑制剂。
体外研究:
在A549细胞中，Tubacin增加α微管蛋白乙酰化，而不直接稳定微管，EC50 是2.5 μM。Tubacin抑制HDAC6介导的α-微管蛋白去乙酰化，并抑制野生型和HDAC6过表细胞的迁移。[2]联合使用paclitaxel和Tubacin显著增加微管蛋白乙酰化。[3]Tubacin显著抑制药物敏感和耐药的MM细胞的生长，IC50 是 5–20 μM，并且通过激活caspases诱导细胞凋亡。
体内研究:
在鸡胚中，Tubacin抑制HDAC6活性而降低人工基底膜/聚酰胺纤维筛孔中新生血管的形成。在angioreactors移植的小鼠模型中，Tubacin也会损坏新血管形成。