产品描述:
Acitretin 是一种二代维甲酸，用于治疗牛皮癣。
体外研究:
Acitretin刺激ADAM10启动子活性，EC(50)为1.5 mM，并使成熟ADAM10蛋白质增加，从而导致神经母细胞瘤细胞中α-和β-分泌的比率增加2-3倍。[1]Ⅲ态呼吸速率和ATP水平的减少，以及ADP磷酸循环迟滞器的增加表明，Acitretin (5-20 μM)削弱线粒体磷酸化效能，而不影响细胞膜电位。Acitretin诱导Ca(2+)介导的线粒体渗透性转变(MPT)，并减少腺嘌呤核苷酸移位酶(ANT)含量。 Acitretin优先以剂量和时间依赖性抑制SCL-1的生长，但是不影响良性角化细胞HaCaT细胞的生长。Acitretin增加CD95 (Fas)，CD95配体的水平和Fas相关的死亡域。Acitretin可能通过死亡受体CD95凋亡通路，在皮肤癌细胞中诱导细胞凋亡， 而不影响正常角化细胞的活性。
体内研究:
在灌注的大鼠肝脏中，Acitretin会经历α-氧化，链缩短O-脱甲基，和醛糖酸化反应。Acitretin快速出现在大鼠肝脏和肌肉中，其会重新分布到皮肤和脂肪组织。
中文别名:
艾维甲酸; 芳香维 A 酸; 芳香维A酸; 阿曲汀; 9-(4-甲氧基-2,3,6-三甲基苯基)-3,7-二甲基-2,4,6,8-壬四烯酸
物化属性:
外观与形状：结晶固体
密度：1.051
熔点：228-230 °C
沸点：521.3 °C at 760 mmHg
折射率：1.569
闪光点：180.3 °C
解离常数：pKa = 4.2 /Estimated/
PSA：46.53000
LOGP：5.16700