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阿曲汀 Acitretin

阿曲汀 Acitretin 55079-83-9
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产品信息
产品名称:阿曲汀 Acitretin 纯度:99% min
CAS NO:55079-83-9 溶解度:DMSO : 20 mg/mL (61.27 mM)
分子式:C21H26O3 包装:可按客户要求包装
分子量:326.429 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Acitretin 是一种二代维甲酸,用于治疗牛皮癣。


体外研究:

Acitretin刺激ADAM10启动子活性,EC(50)为1.5 mM,并使成熟ADAM10蛋白质增加,从而导致神经母细胞瘤细胞中α-和β-分泌的比率增加2-3倍。[1]Ⅲ态呼吸速率和ATP水平的减少,以及ADP磷酸循环迟滞器的增加表明,Acitretin (5-20 μM)削弱线粒体磷酸化效能,而不影响细胞膜电位。Acitretin诱导Ca(2+)介导的线粒体渗透性转变(MPT),并减少腺嘌呤核苷酸移位酶(ANT)含量。 Acitretin优先以剂量和时间依赖性抑制SCL-1的生长,但是不影响良性角化细胞HaCaT细胞的生长。Acitretin增加CD95 (Fas),CD95配体的水平和Fas相关的死亡域。Acitretin可能通过死亡受体CD95凋亡通路,在皮肤癌细胞中诱导细胞凋亡, 而不影响正常角化细胞的活性。


体内研究:

在灌注的大鼠肝脏中,Acitretin会经历α-氧化,链缩短O-脱甲基,和醛糖酸化反应。Acitretin快速出现在大鼠肝脏和肌肉中,其会重新分布到皮肤和脂肪组织。


中文别名:

艾维甲酸; 芳香维 A 酸; 芳香维A酸; 阿曲汀; 9-(4-甲氧基-2,3,6-三甲基苯基)-3,7-二甲基-2,4,6,8-壬四烯酸


物化属性:

外观与形状:结晶固体

密度:1.051

熔点:228-230 °C

沸点:521.3 °C at 760 mmHg

折射率:1.569

闪光点:180.3 °C

解离常数:pKa = 4.2 /Estimated/

PSA:46.53000

LOGP:5.16700

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