产品描述:
A-674563是一种Akt抑制剂，在无细胞试验中Ki为11 nM，对PKA适度有效，作用于Akt1比作用于PKC选择性高30多倍。
特性:
口服生物活性化合物(用苯基取代A-443654的吲哚基得到)，比A-443654对Akt的选择性差。
体外研究:
A-674563是A-443654上的吲哚基被苯基取代的产物，具有口服活性。A-674563减慢肿瘤细胞的增殖，EC50为0.4 μM。[1] A-674563自身不会抑制Akt磷酸化，但是会剂量依赖性阻断Akt下游靶点的磷酸化。A-674563诱导的Akt阻塞会导致STS细胞下游靶点磷酸化下降和肿瘤细胞的生长抑制。A-674563诱导STS 细胞中G2细胞周期阻滞和细胞凋亡。
体内研究:
20 mg/kg A-674563在口服葡萄糖耐量测试中增加血浆胰岛素。A-674563单一疗法没有显著的肿瘤抑制活性；与paclitaxel单独疗法相比，结合疗法的效能被显著提高。[1] A674563-处理的(20 mg/kg/bid, p.o.)小鼠体内肿瘤生长减慢，肿瘤体积减少50%，在研究结束时，与对照组相比。[2] A-674563被认为显著地提高了PK性能，在小鼠体内口服生物活性为67%，但是比A-443654的活性低70倍。
中文名称:
(ALPHAS)-ALPHA-[[[5-(3-甲基-1H-吲唑-5-基)-3-吡啶基]氧]甲基]苯乙胺
物化属性:
密度：1.229