产品描述:
Betahistine 2HCl是一种组胺H3受体抑制剂,IC50为1.9 μM。
靶点:
Histamine H3 receptor
1.9 μM
体外研究:
在3 μM forskolin处理的CHO(H3R)细胞中, Betahistine 可以渐进性地增加 cAMP形成,在10 nM时达到最大效果,而当浓度高于10 nM时效果相反,会渐进性地抑制cAMP 形成。Betahistine 渐进性地降低CHO(H3R)细胞中A23187诱发的 [3H]花生四烯酸释放 (EC50=0.1 nM), 在30 nM 时效果最好,当浓度高于30 nM时效果相反,会增加A23187诱发的 [3H]花生四烯酸释放
体内研究:
Betahistine (< 30 mg/kg) 可以增加小鼠大脑中t-MeHA的含量,这种作用具有剂量依赖特性,ED50为2 mg/kg,在30 mg/kg浓度时效果最好,增加量约为35%。Betahistine (16 mg,每天两次,连续3个月) 可以明显改善眩晕及其并发症的发病频率,强度和持续时间,也可以显著提高美尼尔氏症病人的生活质量。Betahistine-dihydrochloride (一天三次,每次16 mg或48 mg) ,随着用药时间的延长,两种剂量都可以减少美尼尔氏症病人每月的发病次数。Betahistine (50 mg/kg)处理会引起对称的两方面改变,一是上调结节乳头核中组氨酸脱羧酶的mRNA ,二是下调结节乳头核,前庭神经核复合物以及猫脑切片的下橄榄核中 [3H]N-alpha-甲基组胺的标记。
中文别名:
倍他司汀二盐酸盐; 埃克替尼; N-甲基-2-吡啶乙胺二盐酸盐
物化属性:
外观与形状:白色至淡黄色结晶粉末
密度:0.967
熔点:150-154℃
沸点:210.9 °C at 760 mmHg
闪光点:96.7 °C
PSA:24.92000
LOGP:2.83840