产品描述:
Acarbose是一种肠道alpha-glucosidase抑制剂,用于治疗II型糖尿病。
靶点:
alpha-glucosidase
体外研究:
Acarbose可逆抑制肠道的α-葡萄糖苷酶,该酶负责复杂的碳水化合物代谢成可吸收的单糖单位。
体内研究:
Acarbose降低来自膳食的碳水化合物的吸收,从而在一些化合物的代谢和毒性中起重要作用。在Acarbose处理的大鼠的血浆中,Acarbose单独增强四氯化碳(四氯化碳)和对乙酰氨基酚(AP)的肝毒性,就证明了这两种丙氨酸转氨酶(ALT)和天冬氨酸转氨酶(AST)的显著增加。[2] 在SQSTM1基因敲除小鼠中,Acarbose治疗抑制体重增加和脂肪肝的发展。Acarbose治疗上调脂肪组织的肝表达的pparalpha的,UCP-2和ABCA1基因,以及srebp1c,pparalpha和ppargamma。[3] 在JCR:LA-肥胖老鼠中,Acarbose治疗的大鼠在3个月的年龄具有较低体重和未改变的食物消耗,以及被认为是有高果糖饮食的类似的效果。[4] 在Goto-Kakizaki (GK) 大鼠中,Acarbose显著地改善餐后高血糖,餐后胰岛素水平,总胆固醇,甘油三酯,和游离脂肪酸水平。在GK大鼠中,Acarbose有效地减少了单核细胞粘着于血管内皮层的数量,提高了乙酰胆碱依赖性血管舒张,并减少主动脉的内膜增厚。
中文别名:
阿卡波糖水合物; 阿卡糖; O-4,6-双脱氧-4[[(1S,4R,5S,6S)4,5,6-三羟基-3-(羟基甲基)-2-环己烯]氨基]-(-D-吡喃 葡糖基(1→4)-O-)-D-吡喃葡糖基(1→4)-D-吡喃葡萄糖
物化属性:
外观与形状:灰白色固体
密度:1.74
熔点:165-170°C
沸点:971.6 °C at 760 mmHg
折射率:1.689
闪光点:541.4 °C
颜色:Amorphous powder
解离常数:pKa = 5.1
PSA:321.17000
LOGP:-8.17360