产品描述:
Ethinyl Estradiol 是一种口服生物有效的雌激素,在几乎所有的现代复方口服避孕药丸的配方中使用。
靶点:
Estrogen receptor
体外研究:
在两个培养的大鼠hepatocytesand HepG2细胞中,Ethinyl Estradiol增加呼吸链活动。Ethinyl Estradiol是肝癌形成的强启动子。[1] 在雌性大鼠肝中,Ethinyl Estradiol提高核基因组和线粒体基因组编码的基因和呼吸链活性的转录水平;在雌性大鼠中培养的肝切片和肝细胞,Ethinyl Estradiol也能抑制转化生长因子β(TGFbeta)诱导的凋亡。在培养的雌性rathepatocytes中,Ethinyl Estradiol增加线粒体基因组编码基因细胞色素氧化酶亚基I,II和III的转录水平。Ethinyl Estradiol显著提高线粒体和核中每毫克蛋白中谷胱甘肽(还原[GSH]和氧化[GSSG]形式)的水平,而总的谷胱甘肽的氧化形式的百分比不受影响。[2]
体内研究:
在出生后第2天中,Ethinyl Estradiol(50 毫克/千克/天)增加生殖器距离并减少幼畜体重,在雌性Long-Evans大鼠中,加速阴道开口,降低F1生育率和F2产羔的体型,并诱导外生殖器畸形(5 mg/kg)。[3] 在大鼠肝脏中,Ethinyl Estradiol增加低密度脂蛋白(LDL)受体的数量,从而产生血浆胆固醇水平下降。在雄性和雌性兔肝中,Ethinyl Estradiol施加相同效应,增加受体数量和受体mRNA水平增加6-8倍效应相关。
中文别名:
乙炔雌二醇; 19-去甲-1,3,5(10),17α-雌甾三烯-20-炔-3,17-二醇; 17α-乙炔基雌二醇; 3-羟基-19-去甲-17Α-甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-17-醇
物化属性:
外观与形状:灰白色至淡-黄色结晶粉末
密度:1.21
熔点:182-183℃
沸点:457.2°C at 760mmHg
折射率:-30 ° (C=0.4, Pyridine)
闪光点:211.2°C
颜色:Hemihydrate, fine needles from methanol and water
PSA:40.46000
LOGP:3.61260