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Deforolimus Ridaforolimus

Deforolimus Ridaforolimus 572924-54-0
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产品信息
产品名称:Deforolimus Ridaforolimus 纯度:98% min
CAS NO:572924-54-0 溶解度:DMSO : ≥ 44 mg/mL (44.44 mM)
分子式:C53H84NO14P 包装:可按客户要求包装
分子量:990.206 贮存:-20 ℃
质量控制
备注说明

中文别名:

雷帕霉素衍生物; 42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素


产品描述:

Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是一种选择性mTOR抑制剂,在HT-1080细胞中IC50为0.2 nM;不被分类为一种前药,mTOR抑制和FKBP12结合与rapamycin相似。Phase 3。


体外研究:

使用Deforolimus处理HT-1080细胞,抑制S6和4E-BP1磷酸化, 这种作用存在剂量依赖性,IC50分别为0.2 nM和5.6 nM, EC50分别为0.2 nM 和1.0 nM, 且导致细胞尺寸降低,G1期细胞增多,和抑制葡萄糖摄取,EC50为0.1-1 nM。Deforolimus作用于一组细胞系,具有显著抗增殖活性,EC50为0.2-2.3 nM。Deforolimus 有效且选择性抑制VEGF产量,这种作用存在剂量依赖性, EC50为~0.1 nM。Deforolimus作用于人NSCLC细胞系(除了 H157细胞),显著抑制细胞生长,IC30为2.45-8.83 nM,而作用于H157细胞时,IC30 >20 nM。2.8-5.9 nM Deforolimus处理A549, H1703和H157细胞(除了表达mTORC1耐药变异的H1666),使 p70S6KThr389去磷酸化,且作用于A549和H1703细胞,提高 pAKTser473和pAKTThr308磷酸化水平。Deforolimus和MEK抑制剂CI-1040或 PD0325901 联用处理人肺癌细胞系,具有协同作用,这种作用存在剂量依赖性,这种作用与细胞增殖受抑制而不是细胞死亡增多相关,处理24小时后,抑制40%核糖体合成,且使多核糖体/染色单体比例下降。


体内研究:

Deforolimus处理携带PC-3 (前列腺), HCT-116 (结肠), MCF7 (胸腺), PANC-1 (胰腺)或A549 (肺) 移植瘤的小鼠,具有显著抗癌效果,这种作用存在剂量依赖性,且作用于SK-LMS-1移植瘤,抑制mTOR信号。


物化属性:

外观与形状:灰白色固体

密度:1.18

熔点:95-98 °C

沸点:996.16 °C at 760 mmHg

折射率:1.539

闪光点:996.16 °C at 760 mmHg

PSA:211.31000

LOGP:7.68050

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