产品描述:
Idarubicin HCl是蒽环类抗生素Idarubicin的盐酸盐形式,抑制MCF-7细胞中的DNA拓扑异构酶II (topo II),无细胞试验中IC50为3.3 ng/mL。
特性:
Idarubicin是一种CYP450 2D6 和 2C9的底物。
体外研究:
Idarubicin对多细胞球体具有显著的细胞毒性,比得上对单层细胞的抗增殖作用。[1] Idarubicin抑制CYP450 2D6。[2] Idarubicin分别比doxorubicin和epirubicin有效57.5倍和25倍。Idarubicin能够克服P-糖蛋白介导的多药耐药性。[3] Idarubicin抑制PMN超氧游离基的形成。[4] Idarubicin能够耦合到单克隆抗体(抗-Ly-2.1,抗-L3T4,或抗-Thy-1),并且保留蛋白质溶解度和抗体活性。[5] Idarubicin抑制NALM-6细胞的增殖,IC50为12 nM。[6]
体内研究:
Idarubicin的还原取决于酮还原酶,产生比大多数酮更高的立体选择性,引起几乎完全的(13S)-差向异构。Idarubicin还原的高立体选择性可能是由于Idarubicin结构中靠近羰基的不对称中心存在下,手性诱导导致的。[7]
中文别名:
盐酸雷洛昔芬; 盐酸伊达比星; 去甲氧基柔红霉素盐酸盐
物化属性:
熔点:183-185°C
沸点:725.4 °C at 760 mmHg
闪光点:392.5 °C
储存条件:2-8°C
PSA:176.61000
LOGP:2.52260