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氯氮平 Clozapine

氯氮平 Clozapine 5786-21-0
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产品信息
产品名称:氯氮平 Clozapine 纯度:98% min
CAS NO:5786-21-0 溶解度:DMSO : 50 mg/mL (152.99 mM)
分子式:C18H19ClN4 包装:可按客户要求包装
分子量:326.823 贮存: -20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Clozapine 是一种有效的5-HT1C受体拮抗剂,作用于5-HT刺激的磷酸肌醇水解,IC50为110 nM。


靶点:

5-HT2


体外研究:

Clozapine(10,20毫克/千克)显著增加伏隔核,内侧前额叶皮质和外侧隔核的中Fos阳性的神经元数目。[1] Clozapine导致大鼠纹状体中zif268但不是c-fos mRNA水平,而Haloperidol诱导尾状核中的c-Fos样免疫反应。[2] Clozapine是对D4受体的作用强于D2受体。Clozapine是一种混合,但微弱的D1/ D2受体拮抗剂。[3] Clozapine以浓度依赖性方式显著促进NMDA诱发的反应,EC50为14 nM。Clozapine,但不是haloperidol,产生兴奋性突触后电位(EPSP的),为谷氨酸受体拮抗剂阻断,这表明这些EPSP是增加的兴奋性氨基酸的释放的结果。[4] Clozapine是毒蕈碱M4受体(EC 50=11 nM)的完全激动剂,对forskolin刺激的cAMP累积产生抑制作用。Clozapine强效拮抗在其它4种毒蕈碱受体亚型的激动剂诱导的反应。[5]


体内研究:

Clozapine显示出“倒U”形的剂量-反应曲线,扭转apomorphine引起的损耗前脉冲抑制(PPI),该作用出现在低剂量,但尚未在高剂量的大鼠中。Clozapine减少独立于PPI的大鼠apomorphine治疗。


物化属性:

外观与形状:一种 黄色,结晶粉末, 非常略可溶于 水

密度:1.31

熔点:182-185℃

沸点:477.8 °C at 760 mmHg

折射率:1.681

闪光点:242.8 °C

颜色:Yellow crystals from acetone-petroleum ether

PSA:30.87000

LOGP:3.17210

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