产品描述:
Clozapine 是一种有效的5-HT1C受体拮抗剂，作用于5-HT刺激的磷酸肌醇水解，IC50为110 nM。
靶点:
5-HT2
体外研究:
Clozapine（10，20毫克/千克）显著增加伏隔核，内侧前额叶皮质和外侧隔核的中Fos阳性的神经元数目。[1] Clozapine导致大鼠纹状体中zif268但不是c-fos mRNA水平，而Haloperidol诱导尾状核中的c-Fos样免疫反应。[2] Clozapine是对D4受体的作用强于D2受体。Clozapine是一种混合，但微弱的D1/ D2受体拮抗剂。[3] Clozapine以浓度依赖性方式显著促进NMDA诱发的反应，EC50为14 nM。Clozapine，但不是haloperidol，产生兴奋性突触后电位（EPSP的），为谷氨酸受体拮抗剂阻断，这表明这些EPSP是增加的兴奋性氨基酸的释放的结果。[4] Clozapine是毒蕈碱M4受体（EC 50=11 nM）的完全激动剂，对forskolin刺激的cAMP累积产生抑制作用。Clozapine强效拮抗在其它4种毒蕈碱受体亚型的激动剂诱导的反应。[5]
体内研究:
Clozapine显示出“倒U”形的剂量-反应曲线，扭转apomorphine引起的损耗前脉冲抑制（PPI），该作用出现在低剂量，但尚未在高剂量的大鼠中。Clozapine减少独立于PPI的大鼠apomorphine治疗。
物化属性:
外观与形状：一种 黄色,结晶粉末, 非常略可溶于 水
密度：1.31
熔点：182-185℃
沸点：477.8 °C at 760 mmHg
折射率：1.681
闪光点：242.8 °C
颜色：Yellow crystals from acetone-petroleum ether
PSA：30.87000
LOGP：3.17210