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盐酸美普他酚 Meptazinol hydrochloride

盐酸美普他酚 Meptazinol hydrochloride 59263-76-2
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产品信息
产品名称:盐酸美普他酚 Meptazinol hydrochloride 纯度:98% min
CAS NO:59263-76-2 溶解度:
分子式:C15H24ClNO 包装:按客户要求包装
分子量:269.810 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

盐酸美普他酚Meptazinol HCl是一种独特的中枢神经系统阿片类镇痛药,可以抑制[3H]二氢吗啡的结合,IC50为58nM。


靶点:

opioid receptor


体外研究:

Meptazinol相当有效地抑制一部分3H标记的阿片剂和阿片肽结合,IC50值低于1 nM。


体内研究:

在小鼠扭体和大鼠甩尾试验中,Naloxonazine治疗24小时初期减弱Meptazinol (10 mg/kg i.v.)镇痛作用。Meptazinol与吗啡一起给药不会逆转吗啡单独给药时观察到的呼吸抑制作用,可以将meptazinol从其他混合的激动剂/拮抗剂中分离。[1]在雄性Sprague-Dawley 大鼠体内,Meptazinol (8 mg/kg i.v.)从鼻腔到体循环的吸收快速且完全。给药后15分钟达到最大浓度,绝对生物利用度为96.06%。Meptazinol (8 mg/kg i.v.)在脑脊液中的水平达到2.71 μg/mL的高浓度,随后以指数递减。静脉内Meptazinol (8 mg/kg i.v.)的浓度在10分钟时达到最大,随后在皮质透析液中锐减。[2] 在膀胱镜检查患者中,Meptazinol (2 mg/kg)的内含物减少麻醉剂所需的总剂量,可以更快恢复,并且与较少的响应外科手术的活动相关。外科手术期间,相对于Meptazinol组,对照组中的患者有换气过度的趋向,并且具有较低的潮气量末CO2张力,以及较高的脉搏率。Meptazinol (25 mg/kg)使伤害性阈值比在小鼠体内比在大鼠体内具有更大的增加,而吗啡在两个物种中均诱导较大的增加。对Meptazinol的镇痛响应在纳洛酮预处理的动物体内始终被抑制,而莨菪碱会减弱meptazinol在小鼠,尤其是小鼠甩尾试验中的作用。[4]在大鼠中,Meptazinol (2 mg/kg i.v.)大大降低急性冠状动脉闭塞和心室纤维性颤动(VF)导致的室性期外收缩的发病率。在冠状动脉阻塞的清醒大鼠中,Meptazinol也会减少室性心律失常,包括纤维性颤动。

 

中文别名:

3-(3-乙基六氢-1-甲基-1H-氮杂卓-3-基)苯酚盐酸盐


物化属性:

外观与形状:白色固体

熔点:250-252°C

沸点:354.8°C at 760 mmHg

闪光点:160.6°C

PSA:23.47000

LOGP:3.89560

 

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