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PIK-93

PIK-93 593960-11-3
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产品信息
产品名称:PIK-93 纯度:98% min
CAS NO:593960-11-3 溶解度:DMSO : ≥ 150 mg/mL (384.73 mM)
分子式:C14H16ClN3O4S2 包装:可按客户要求包装
分子量:389.878 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

PIK-93是第一个有效的,人工合成的PI4K(PI4KIIIβ)抑制剂,IC50为19 nM;抑制PI3Kα,IC50为39 nM。


特性:

PIK-93是新型有效的PI3Kγ和PI4KIIIβ抑制剂。


体外研究:

PIK-93有效抑制PI3Kγ和PI4KIIIβ, IC50分别为16 nM 和19 nM。PIK-93也抑制其他PI3Ks成员, 包括PI3Kα,β, 和δ, IC50分别为39 nM, 0.59 μM,和0.12 μM。而PIK-93对其他激酶几乎没有抑制效果,即使浓度为10 μM。[1] 0.5 μM-1 μM PIK-93作用于分化的HL60(dHL60)细胞,损害用f-Met-Leu-Phe (fMLP)处理而形成的聚集的稳定性。PIK-93改变全部F-actin fMLP依赖的累积定位,而不改变量。[2] 250 nM PIK-93作用于COS-7 细胞, 有效废除高尔基体中CERT-PH域和FL-Cer的累积。相同浓度PIK-93也显著抑制[3H]丝氨酸标记的内源性神经酰胺转变为神经鞘磷脂。这些说明了PI4KIIIβ在内质网和高尔基体中的神经酰胺转移时具有重要作用,以及有效调节鞘磷脂的合成。[3] 300 nM PIK-93作用于T6.11细胞,降低Carbachol诱导的TRPC6移位到质膜上和Ca2+进入。[4] 最新报道显示PIK-93具有抗肠道病毒功能, 抑制脊髓灰质炎病毒(PV)和丙型肝炎病毒(HCV) 复制, EC50分别为0.14 µM和1.9 µM。[5]


中文别名:

N-[5-[4-氯-3-[[(2-羟基乙基)氨基]磺酰基]苯基]-4-甲基-2-噻唑基]乙酰胺


物化属性:

密度:1.48

沸点:611.8 °C at 760 mmHg

闪光点:323.8 °C

PSA:148.50000

LOGP:4.12210


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