产品描述:
Megestrol Acetate是一种人工合成的孕酮,抑制HegG2,IC50为260μM。
体外研究:
在再灌注损伤诱发缺血大鼠海马中,Megestrol acetate通过核C/EBPβ抑制细胞质芳香酶的表达。 Megestrol acetate以剂量依赖的方式显著增加了脂肪干细胞(ASCs)的增殖,迁移,和脂肪形成分化。在脂肪干细胞(ASCs)中,Megestrol acetate还上调糖皮质激素受体(GR)的下游基因。
体内研究:
Megestrol acetate显著降低雌性鱼中雌二醇(E2)和睾酮(T)的循环浓度,并显著降低雄性鱼中11-ketotestosterone(11-KT)的循环浓度。Megestrol acetate显著下调沿下丘脑-垂体-性腺(HPG)轴的特定基因的转录。在猫中,Megestrol acetate使葡萄糖耐受性渐进恶化,在治疗后6个月和12个月平均空腹血糖浓度显著增加和平均血浆葡萄糖清除率减少。在ACTH刺激后的猫中,Megestrol acetate还逐步降低静息血浆皮质醇浓度和皮质醇浓度。Megestrol acetate(50 mg/kg/天)处理9天,与未处理对照相比,显著增加食物和水的摄入。在大鼠弓状核(神经肽Y合成的地方),丘脑外侧区(通过弓形的神经元),内侧视前区,腹内侧核和背内侧核中,Megestrol acetate(50 mg/kg/天)显著增加神经肽Y的浓度(90-140%)。
中文别名:
17α-Acetoxy-6-methyl-4,6-pregnadiene-3,20-dione;
甲地孕酮.17-乙酸酯;
6-亚甲基醋酸孕酮;
6-甲基-17alpha-羟基孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮醋酸酯;
甲地孕酮乙酸酯
物化属性:
外观与形状:结晶固体
密度:1.15
熔点:214℃
沸点:507.1°Cat760mmHg
折射率:11 ° (C=2, CHCl3)
闪光点:218.5°C
PSA:60.44000
LOGP:4.57530