产品描述:
Camostat Mesilate是胰蛋白酶样的蛋白酶抑制剂,抑制上皮细胞钠离子通道(ENaC)功能,IC50为50 nM, 对Trypsin, Prostasin 和 Matriptase作用效果稍弱。
靶点:
epithelial sodium channel (ENaC)
50 nM
体外研究:
Camostat (30 μM)延长ENaC功能在人呼吸道上皮细胞模型中的衰减,加入过量胰蛋白酶时可逆。Camostat mesilate (500 mM) 通过抑制纤溶酶活性抑制TGF-beta的产生,并降低TGF-beta的活性,这阻断了体外HSCs的活化。Camostat mesilate (20 mM)结合胰岛素大肠给药后具有显著的降血糖作用。在大鼠小肠和大肠匀浆中,Camostat mesilate (20 mM)能够有效减少胰岛素降解。Camostat mesilate (2 mM)抑制活化的单核细胞中MCP-1和TNF-产生。Camostat mesilate (2 mM)抑制增殖和培养的大鼠PSCs中MCP-1的产生。
体内研究:
Camostat (100 μg/kg i.t.)在豚鼠气管中有效延长ENaC活性的减弱。在猪血清处理的大鼠体内,Camostat mesilate (1-2 mg/g 饮食)显著减弱肝脏纤溶酶和TGF-beta水平的增加,HSC活化,以及肝纤维化,而没有显著的全身性或局部性副作用。Camostat mesilate (1 mg/g)防止胰腺萎缩,并改善DBTC诱导的患有慢性胰腺炎大鼠的胰腺外分泌功能。Camostat mesilate (1 mg/g) 抑制慢性炎症,和DBTC诱导的胰腺纤维化。Camostat mesilate (1 mg/g)抑制胰腺中DBTC诱导的胰腺纤维化的发展和PSCs活化。在血清和胰腺组织中,Camostat mesilate (1 mg/g)抑制单核细胞浸润,并抑制MCP-1表达。在慢性胰腺炎大鼠体内,Camostat mesilate (100 mg/kg)显著增加体重和胰腺湿重,并且通过抑制PAP,p8,和细胞因子的基因表达,显著抑制胰腺的炎性变化和纤维化。
中文别名:
2-(二甲基氨基)-2-氧代乙基 4-(4-胍基苯甲酰氧基)苯乙酸酯甲磺酸盐
物化属性:
外观与形状:结晶固体
熔点:150-1550C
沸点:634.6 ºC at 760 mmHg
闪光点:634.6 ºC at 760 mmHg
PSA:197.56000
LOGP:2.84290