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加巴喷丁 Gabapentin

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产品信息

产品名称：加巴喷丁 Gabapentin	纯度：98% min
CAS NO：60142-96-3	溶解度：H2O : ≥ 100 mg/mL (583.98 mM)
分子式：C₉H₁₇NO₂	包装：可按客户要求包装
分子量：171.237	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

Gabapentin 是一种GABA类似物，用于治疗癫痫及神经痛。

靶点:

GABA receptor

体外研究:

在fura-2装载的人类新皮层突触体中，Gabapentin浓度依赖性的抑制钾（+）诱导的[Ca（2 +）]的增加，IC 50为17 mM和的最大抑制为37％。Gabapentin结合钙离子通道的α2 delta亚基，以选择性衰减去极化诱导的Ca突触前的P / Q型的（2+）内流的Ca（2 +）通道，这将导致谷氨酸/天门冬氨酸从兴奋性氨基酸神经末端到AMPA heteroreceptors对去甲肾上腺素能神经末梢的释放的降低。[1] 在大鼠皮质星形细胞和突触体中，Gabapentin导致生产胞质改建和细胞外浓度的数个氨基酸的改变，其中包括L-亮氨酸，L-缬氨酸和L-苯丙氨酸，其被假定为药理意义的效果。在组成型表达gb1a-GB2亚基的异二聚体的GABA B受体中，Gabapentin通过电压门控钙通道减少钾诱发的钙流入。在GABA阳性大鼠脊髓背角神经元中，Gabapentin在蛋白激酶C的存在下可提高N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）激发的电流，可能通过增加NMDA受体复合物的甘氨酸灵敏度。在大鼠背根神经节神经元中，Gabapentin增强不确定的电压激活钾电流的延迟变构。[2]

体内研究:

在大鼠中，Gabapentin剂量依赖性地（10-100 毫克/公斤，口服）阻断静态和动态异常性疼痛的作用。

中文别名:

1-(氨甲基)环己烷乙酸盐酸盐; 加巴喷丁GABA; 1-(甲氨基)环己烷乙酸; 盐酸加巴喷丁; 1-(氨甲基)环己烷乙酸

物化属性:

外观与形状：白色至灰白色结晶粉末

密度：1.058

熔点：162℃

沸点：314.4 °C at 760 mmHg

折射率：1.484

闪光点：144 °C

颜色：off-white

PSA：63.32000

LOGP：2.07060

参考文献

[1]. Pan CF, et al. Inhibitory mechanisms of gabapentin, an antiseizure drug, on platelet aggregation. J Pharm Pharmacol. 2007 Sep;59(9):1255-61.

[2]. Gee NS, et al. The novel anticonvulsant drug, gabapentin (Neurontin), binds to the alpha2delta subunit of a calcium channel. J Biol Chem. 1996 Mar 8;271(10):5768-76.