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加巴喷丁 Gabapentin

加巴喷丁 Gabapentin  60142-96-3
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产品信息
产品名称:加巴喷丁 Gabapentin 纯度:98% min
CAS NO:60142-96-3 溶解度:H2O : ≥ 100 mg/mL (583.98 mM)
分子式:C9H17NO2 包装:可按客户要求包装
分子量:171.237 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Gabapentin 是一种GABA类似物,用于治疗癫痫及神经痛。


靶点:

GABA receptor


体外研究:

在fura-2装载的人类新皮层突触体中,Gabapentin浓度依赖性的抑制钾(+)诱导的[Ca(2 +)]的增加,IC 50为17 mM和的最大抑制为37%。Gabapentin结合钙离子通道的α2 delta亚基,以选择性衰减去极化诱导的Ca突触前的P / Q型的(2+)内流的Ca(2 +)通道,这将导致谷氨酸/天门冬氨酸从兴奋性氨基酸神经末端到AMPA heteroreceptors对去甲肾上腺素能神经末梢的释放的降低。[1] 在大鼠皮质星形细胞和突触体中,Gabapentin导致生产胞质改建和细胞外浓度的数个氨基酸的改变,其中包括L-亮氨酸,L-缬氨酸和L-苯丙氨酸,其被假定为药理意义的效果。在组成型表达gb1a-GB2亚基的异二聚体的GABA B受体中,Gabapentin通过电压门控钙通道减少钾诱发的钙流入。在GABA阳性大鼠脊髓背角神经元中,Gabapentin在蛋白激酶C的存在下可提高N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)激发的电流,可能通过增加NMDA受体复合物的甘氨酸灵敏度。在大鼠背根神经节神经元中,Gabapentin增强不确定的电压激活钾电流的延迟变构。[2]


体内研究:

在大鼠中,Gabapentin剂量依赖性地(10-100 毫克/公斤,口服)阻断静态和动态异常性疼痛的作用。


中文别名:

1-(氨甲基)环己烷乙酸盐酸盐; 加巴喷丁GABA; 1-(甲氨基)环己烷乙酸; 盐酸加巴喷丁; 1-(氨甲基)环己烷乙酸


物化属性:

外观与形状:白色至灰白色结晶粉末

密度:1.058

熔点:162℃

沸点:314.4 °C at 760 mmHg

折射率:1.484

闪光点:144 °C

颜色:off-white

PSA:63.32000

LOGP:2.07060

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