产品描述:
Leucovorin Calcium是一种亚叶酸, 用于改善叶酸下降的状况。
靶点:
thymidylate synthase
体外研究:
Leucovorin增加叶酸在组织中减少的水平,从而促进胸苷酸合酶在两种小鼠结肠肿瘤的抑制作用。Leucovorin,Gemcitabine, Oxaliplatin和5-fluorouracil是一个功能强大的抗肿瘤和免疫调节疗法,可以使肿瘤细胞的合适的手段来诱导抗原特异性CTL应答。在11种人结肠癌细胞系中,Leucovorin(20 mM)增加细胞毒性。在CCRF-CEM细胞中,Leucovorin增强三甲/氟尿嘧啶的毒性,而不是氨甲喋呤/氟尿嘧啶。在肿瘤和正常组织中,Leucovorin(LV)是一个还原叶酸辅助因子,与RTX竞争的用于运输和polyglutamation,因此可以作为潜在的救援剂。Leucovorin逆转生长抑制,并增强RTX的细胞毒性作用。
体内研究:
在小鼠中,Leucovorin(200 毫克/千克)在严重的体重减轻和腹泻后给药(每天两次,5-7天),可以防止进一步的重量损失和引起早期恢复。和对照组相比,Leucovorin(100或200 毫克/公斤;两天一次,4-6天)降低了肝脏中RTX的浓度2-4倍。Leucovorin/5-FU和Gastrimmune(200 毫克/毫升)联用增加DHDK12肿瘤在体内生长的治疗效果。
中文别名:
5-甲基-5,6,7,8-四氢蝶酰-L-单谷氨酸钙盐;
N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8,-六氢-4-氧代-6-蝶啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸钙盐五水合物;
N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-4-氧代-1,6,7,8-四氢-6-蝶啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸钙盐
物化属性:
外观与形状:淡黄色-白色至黄色粉末
熔点:240-250 °C
PSA:427.76000
LOGP:-0.54600