产品描述:
Olsalazine Sodium 是一种抗炎症前体药，包含2个5-ASA部分，通过偶氮键相连。
体外研究:
Olsalazine对肠道电解质显示出多效性。体外应用Olsalazine (< 2.89 mM)同时增加大鼠和兔子回肠黏膜中钠离子和氯离子的分泌，并增加氯离子的吸收。在离体的大鼠结肠中，Olsalazine 的浓度< 11.5 mM时也会剂量依赖性降低净钠，更大程度上，会降低氯化物的吸收。钾的分泌仅在高Olsalazine浓度(11.5 mM)下增加。Olsalazine也会抑制离体大鼠空肠中葡萄糖和乳糖的吸收。[1] Olsalazine是人肠道巨噬细胞对LTB4趋化性的有效抑制剂，IC50为0.39 mM。[2] Olsalazine (0.4 mM)抑制佛波酯(PMA)-活化的中性粒细胞，或通过黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶反应产生的超氧游离基产物，使其分别减少31%和73%。[3] Olsalazine衍生的mesalazine可能改善结肠粘膜/炎症的其他可能机制，是抑制血小板活化因子，抑制人单核细胞中细胞因子的产生，抑制结肠脂肪酸氧化，通过叶酸拮抗作用抑制内皮细胞增殖，通过抑制脂肪氧合酶抑制花生四烯酸合成白三烯，[4]，通过对前列腺素15-羟基脱氢酶的作用调控前列腺素性能[5]并干扰白细胞的功能。[6]
体内研究:
口服给药后，由于很少的母分子从胃肠道被吸收，Olsalazine成为传递mesalazine到结肠的一种方式。在结肠中，偶氮还原酶细菌裂解偶氮键，释放2分子mesalazine，证明了对肠炎性疾病的治疗作用。[1]对患有葡聚糖硫酸钠诱发的实验性结肠炎的nu/nu CD-1小鼠，Olsalazine (50毫克/千克/天)显著延长其生存。 患有结肠癌的啮齿动物模型中，Olsalazine抑制肿瘤的生长。在1,2-二甲基肼治疗的大鼠中，Olsalazine (25毫克/千克/天)分别减少58.17%的肿瘤数量和62.67%的肿瘤体积。Olsalazine给药诱导细胞凋亡数量增加1.7倍，并伴随42.4%细胞增值率的减少。
中文别名:
媒介黄; 55,5'-偶氮双水杨酸二钠盐; C.I.媒介黄5; 3,3-偶氮双(6-羟基苯甲酸)二钠盐; 右美托咪定; 奥沙拉嗪钠
物化属性:
外观与形状：黄色结晶粉末
熔点：240°C
沸点：557.9 °C at 760 mmHg
闪光点：291.2 °C
PSA：145.44000
LOGP：0.24020