产品描述:
RGX-104是一种具有口服活性的liver X receptor激动剂,可通过转录激活ApoE基因调节内源性免疫反应。
靶点:
LXR
体外研究:
RGX-104是一种口服的LXR激动剂,可强有效地诱导ApoE表达,从而引起内源性免疫介导的抗肿瘤活性。RGX-104通过调节髓系来源抑制性细胞和树突细胞的丰度和活性,驱动抗肿瘤性免疫反应。
体内研究:
在好几种同系异种移植瘤模型中,RGX-104单药给药可引起看肿瘤反应,包括黑素瘤、卵巢癌、肺癌和多形性胶质母细胞瘤等。这种通过激活LXR发挥的抗肿瘤活性与ApoE表达组成性上调有关。