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米氮平 Mirtazapine

米氮平 Mirtazapine 61337-67-5
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产品信息
产品名称:米氮平 Mirtazapine 纯度:98% min
CAS NO:61337-67-5 溶解度:10 mM in DMSO
分子式:C17H19N3 包装:可按客户要求包装
分子量:265.353 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Mirtazapine 是一种adrenergic 和 seroton receptor拮抗剂,用于治疗抑郁症。


靶点:

5-HT


体外研究:

Mirtazapine对克隆的人α2A-肾上腺素(AR)受体表现出显著的亲和力,在该受体上其阻断去甲肾上腺素(NA)诱导的鸟苷-5'-O-(3-[35S]硫代)-三磷酸盐 ([35S]-GTPgammaS)结合的激活。Mirtazapine对克隆的人血清素(5-HT)2C受体表现出高亲和力,在该受体上其废除5-HT诱导的磷酸肌醇产生。Mirtazapine显著提高NA和DA在FCX中的渗透水平, 而5-HT不被影响。[1] Mirtazapine通过阻断α2肾上腺素自身-和异型-受体,增强上升5-HT通路的电刺激疗效。Mirtazapine阻断微粒子电渗法施加的去甲肾上腺素(NE)对CA3背侧海马椎体神经元放电活性的抑制作用,表明其对突触后α2受体具有拮抗作用。


体内研究:

Mirtazapine (10-250 mg/kg i.v.)剂量依赖性增强天然大鼠中5-HT神经元的放电活性,但对6-羟多巴胺预处理的大鼠没有作用。[2]在雄性Sprague-Dawley大鼠中,Mirtazapine (5 mg/kg/day, s.c., 使用皮下埋置渗透性微泵)增加蓝斑核去甲肾上腺素(NA)神经元的自发放电活性。对于背侧海马CA3锥体神经元放电活性的抑制,α2肾上腺素受体激动剂可乐定对上升的5-HT通路电刺激产生作用,Mirtazapine在低剂量(10 mg/kg, i.v.)下拮抗强化作用,在高剂量(100 mg/kg, i.v.)下拮抗减弱作用。[3] Mirtazapine (5 mg/kg s.c.)仅轻微影响纹状体中DOPAC和高香草酸水平,几乎不影响自由活动大鼠中5-HT的释放,但是显著增加5-羟基吲哚乙酸。


中文别名:

1,2,3,4,10,14b-六氢-2-甲基吡嗪基-[2,1-a]吡啶并[2,3-C]氮杂卓


物化属性:

外观与形状:白色结晶固体

密度:1.22

熔点:114-116 oC

沸点:432.4 oC at 760 mmHg

闪光点:215.3 oC

颜色:white

PSA:19.37000

LOGP:2.48180

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