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利福喷丁 Rifapentine

利福喷丁 Rifapentine 61379-65-5
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产品信息
产品名称:利福喷丁 Rifapentine 纯度:99% min
CAS NO:61379-65-5 溶解度:DMSO : ≥ 50 mg/mL (57.01 mM)
分子式:C47H64N4O12 包装:可按客户要求包装
分子量:877.031 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Rifapentine 是一种抗生素,抑制了DNA-dependent RNA polymerase 的活性,用于治疗肺结核。


靶点:

DNA-dependent RNA polymerase


体外研究:

Rifapentine抑制分枝杆菌菌株中DNA依赖性RNA聚合酶的功能,而对哺乳动物细胞没有作用。Rifapentine和其活性代谢物,25-脱乙酰基利福喷丁,局部作用于单细胞衍生的巨噬细胞,因此对分枝杆菌的细胞内抑制,比亲本或代谢物单独使用具更高的杀伤率。Rifapentine在肝脏中脱乙酰化,并且比rifampin更少地诱导细胞色素P450。[1] Rifapentine表现出比RMP更高的抑菌和杀菌活性(MICs和MBCs),特别是生长在人单细胞衍生的巨噬细胞中的胞内细菌。


体内研究:

Rifapentine通过结合到DNA依赖性RNA聚合酶的β亚基,抑制易感物种的细菌RNA合成。Rifapentine作用于易感结核杆菌菌株,通常比利福平更有活性。Rifapentine显著增加安替比林和戊巴比妥的体内代谢率。Rifapentine也会增加肝脏重量,肝微粒体蛋白质和细胞色素P-450的含量,以及NADPH-细胞色素C还原酶和NADPH氧化酶的活性。在感染的小鼠体内,Rifapentine结合异烟肼(INH)和吡嗪酰胺(PZA)每天给药治疗10周后,显著清除肺脏和脾脏中结核杆菌有机体。


中文别名:

3-(4-环戊基-1-哌嗪基-亚氨甲基)-利福霉素; 环戊去甲利福平; 环戊利福平;  环戊哌嗪利福霉素


物化属性:

外观与形状:红色-棕色结晶粉末

密度:1.35 (20 C)

熔点:179-1800C

折射率:1.63

PSA:216.66000

LOGP:5.33450

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